Folate-Alkyne，炔基化叶酸的产品介绍

产品名称：Folate-Alkyne，炔基化叶酸的产品介绍

产品描述：

Folate-Alkyne（炔基化叶酸）产品介绍

产品名称： 炔基化叶酸
英文名称： Folate-Alkyne
分子式（参考）： C₂₀H₂₁N₇O₆–C≡CH（结构中含有末端炔基）
类别： 功能化叶酸衍生物 / Click化学修饰配体
主要用途： 靶向药物递送、纳米载体表面修饰、分子标记、点击反应偶联 

一、产品概述

Folate-Alkyne 是将 叶酸（Folic acid） 分子的一端通过化学修饰引入 末端炔基（–C≡CH） 的功能化衍生物。该分子在保留叶酸原有的 叶酸受体（FR）识别能力 的基础上，增加了 可进行“点击化学反应”（Click Chemistry） 的反应活性基团，使其能够与叠氮（–N₃）修饰的分子进行高效、定向、无金属催化或Cu(I)催化的偶联反应。

叶酸是一种水溶性维生素（维生素B₉），在多种肿瘤细胞表面存在高表达的叶酸受体（如FR-α）。因此，叶酸修饰的药物载体或探针可实现对肿瘤细胞的主动靶向识别与摄取。Folate-Alkyne 结合了叶酸的生物靶向性与炔基的化学可反应性，是一种兼具生物识别与化学连接功能的双活性分子。 

二、结构与性能特点

双功能结构：
分子含有保留活性的叶酸配体结构及可参与点击反应的炔基端基。

靶向识别能力：
叶酸部分能特异识别并结合高表达FR的肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、结肠癌、肺腺癌等），实现主动靶向。

高效偶联反应：
炔基基团可与叠氮（–N₃）修饰的分子通过CuAAC反应形成稳定的三唑键，实现与脂质、聚合物、荧光探针或蛋白的快速偶联。

化学与生物兼容性良好：
炔基化位点通常位于叶酸分子γ-羧基末端，不影响其与叶酸受体结合的构象与活性。

灵活的反应接口：
适合后续与DSPE-PEG-N₃、PCL-N₃、PAMAM-N₃ 或 BSA-N₃ 等载体体系进行偶联，便于构建多功能纳米递送平台。 

三、主要应用方向

叶酸靶向脂质体修饰
通过点击反应将 Folate-Alkyne 与 DSPE-PEG-N₃ 或 Cholesterol-N₃ 偶联，得到 Folate-PEG-脂质衍生物。该衍生物可嵌入脂质体膜中，赋予载体叶酸受体介导的肿瘤靶向性。

叶酸修饰白蛋白或多肽纳米粒
Folate-Alkyne 可与表面携带叠氮基团的蛋白或肽链偶联，制备叶酸修饰的生物大分子纳米粒，提高细胞摄取率及肿瘤富集能力。

聚合物胶束与纳米凝胶修饰
在含N₃端基的聚合物（如PEG-b-PCL、PBAE、PAMAM）上，通过点击反应引入Folate，实现靶向与控释兼备的纳米载体。

荧光/放射性探针标记
炔基可与N₃修饰的荧光染料（如Cy5-N₃）或放射性标记分子结合，用于细胞成像、受体定位或体内分布研究。

靶向诊疗一体化系统
可与药物、诊断探针或光敏分子（如Ce6-N₃）结合，实现肿瘤靶向光敏或光热治疗。 

四、储存与使用说明

溶解性： 可溶于DMSO、DMF等有机溶剂；在水溶液中需加入少量NaHCO₃调节pH以促进溶解；

储存条件： 建议 -20℃ 避光密封保存；

操作注意： 进行点击反应时保持惰性气氛，避免强酸碱环境；

推荐反应条件： CuSO₄/*坏血酸体系或无铜催化体系（SPAAC）均可使用。 

五、产品优势

高效可控偶联： 炔基结构使其可与多种N₃功能化材料实现快速反应；

精准肿瘤靶向： 保留叶酸-受体识别活性，靶向性强；

广泛兼容性： 适配脂质体、聚合物、蛋白及量子点等载体体系；

适合多功能纳米平台构建： 可扩展用于药物递送、成像和诊疗结合研究。 

六、总结

Folate-Alkyne 作为一种可参与点击化学反应的靶向分子，为构建多功能叶酸修饰纳米药物递送系统提供了灵活而高效的解决方案。其结构同时具备叶酸受体介导靶向识别能力与化学连接活性，适用于从基础研究到应用开发的多种场景，是构建靶向性强、功能可控的纳米生物体系的重要连接分子。

以上资料由西安齐岳生物实验室小编zhn提供，仅用于科研 

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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。