Tamibarotene
产品名称:Tamibarotene
产品描述:
产品描述 | Tamibarotene is an orally active, synthetic retinoid, developed to overcome all-trans retinoic acid (ATRA) resistance, with potential antineoplastic activity. |
体外活性 | Tamibarotene治疗明显降低小鼠的脑中不溶性Aβ水平,特别是Aβ(42),而Tamibarotene对可溶性Aβ水平没有明显影响. |
体内活性 | Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,其在HL-60中两相诱导CD38基因转录细胞,通过含有内含子1的DR-RARE的早期相诱导和通过缺乏5'侧翼区的RARE的延迟相诱导。Tamibarotene仅诱导HL-60细胞的早期诱导,导致比ATRA低的CD38诱导。Tamibarotene对外周血单核细胞的生长抑制可以忽略不计,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。Tamibarotene使HTLV-I感染T细胞系细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和HUVEC的生长,并显着抑制由VEGF刺激的HUVEC的生长。Tamibarotene显示对骨髓基质细胞(BMSC)的生长抑制很小,但通过共培养骨髓瘤细胞显着抑制HUVEC的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的VEGF受体的磷酸化。Tamibarotene明显抑制小鼠角膜中VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。 |
细胞实验 | The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers. |
别名 | Am 80, Amnolake, NSC 608000, 他米巴罗汀 |
分子量 | 351.44 |
分子式 | C22H25NO3 |
CAS No. | 94497-51-5 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 17.6 mg/mL (50 mM)
1.1eq. NaOH: 35.1 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发,涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品:COF、MOF单体系列:三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。