Felodipine
作者：齐岳
发布时间：2023-09-15
09:03:04
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产品名称：Felodipine
产品描述：
| 产品描述 | Felodipine is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor. |
| 靶点活性 | L-type calcium channel:0.15 nM |
| 体外活性 | Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压. |
| 体内活性 | 在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6（ED50：5.8 nM）和IL-8（ED50：5.3 nM）转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩（IC50：1.45 nM）。 在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制（IC50：6.8 μM）。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松（IC50：0.15 nM）,通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,（IC50 ：~8 nM）,比维拉帕强430倍（IC50：~65 nM）。 |
| 别名 | CGH-869, 非洛地平 |
| 分子量 | 384.26 |
| 分子式 | C18H19Cl2NO4 |
| CAS No. | 72509-76-3 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 38.4 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 38.4 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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