EHop-016
作者：齐岳
发布时间：2023-09-13
16:39:07
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产品名称：EHop-016
产品描述：
| 产品描述 | EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells, equally effective inhibition for Rac3. |
| 靶点活性 | Rac1:1.1 μM |
| 体外活性 | EHop-016使患有KITD814V细胞的白血病小鼠存活率得到显著提高. |
| 体内活性 | 在MDA-MB-435细胞中,EHop-016（2-5 μM）抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合,并使Rac调控的细胞功能减少,包括板状伪足形成和细胞迁移。由于代偿机制,EHop-016对Rac的抑制增加了与之密切相关的Rho GTPase RhoA活性。此外,EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性（IC50：10 μM）。 EHop-016还抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。 |
| 激酶实验 | Rac Activity Assays: Rac activity is determined from lysates of the MDA-MB-435 and MDA-MB-231 human metastatic cancer cell lines (from ATCC). Cancer cells in culture medium (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) are treated with vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Rac1 activity is determined using the G-LISA Rac1 activation assay kit. |
| 细胞实验 | MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells (from ATCC) are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference) |
| 别名 | EHop 016 |
| 分子量 | 430.55 |
| 分子式 | C25H30N6O |
| CAS No. | 1380432-32-5 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 21.5 mg/mL (50 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
