DSPE-PEG-N3，DSPE-PEG-Azide，叠氮聚乙二醇磷脂的点击化学反应

产品名称：DSPE-PEG-N3，DSPE-PEG-Azide，叠氮聚乙二醇磷脂的点击化学反应

产品描述：

DSPE-PEG-N3/Azide叠氮聚乙二醇磷脂的点击化学反应 

DSPE-PEG-N₃（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-(聚乙二醇)-叠氮）是一种功能化的PEG化磷脂，末端含有叠氮基（–N₃），常用于脂质体、纳米颗粒或其他药物载体表面的“点击化学”修饰。其核心特点是叠氮基的高反应活性和生物相容性，使其成为构建功能化脂质体和靶向药物递送系统的重要工具。以下对其点击化学反应进行详细介绍。 

一、DSPE-PEG-N₃的结构与特点

磷脂部分（DSPE）
DSPE是疏水性脂质，可嵌入脂质体或脂质膜中，稳定载体结构。

聚乙二醇（PEG）链
PEG提供亲水性外壳，增加脂质体在体内的循环时间，减少被单核吞噬系统（MPS）清除。

末端叠氮基（–N₃）
叠氮基具有高度反应活性，可与炔基（–C≡C–）在温和条件下进行“铜催化叠氮-炔环加成反应”（CuAAC）或“应力诱导环加成”（SPAAC）反应，实现共价结合。 

二、点击化学反应类型

1. 铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC, Copper-catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition）

反应原理
叠氮基与端炔基在Cu(I)催化下形成1,2,3-三唑环，实现稳定共价连接。

特点

高特异性：叠氮基与炔基反应选择性高，几乎不与其他生物官能团反应。

温和条件：可在水溶液中室温或轻微加热条件下进行。

高效率：反应产率高，副产物少。

应用示例

将DSPE-PEG-N₃与炔基修饰的抗体、肽或小分子药物反应，制备靶向脂质体。

构建功能化脂质纳米颗粒，实现药物递送和成像功能的整合。

2. 无铜应力诱导环加成（SPAAC, Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition）

反应原理
叠氮基与环炔类化合物（strained alkyne）反应生成三唑环，无需铜催化剂。

特点

适合生物体系：避免铜离子可能带来的细胞毒性或催化副作用。

温和、生物相容性高，可在活体或细胞内直接进行。

应用示例

在脂质体表面引入环炔修饰的靶向肽，实现活体靶向药物递送。

用于细胞表面修饰和生物成像标记。 

三、操作注意事项

反应条件

CuAAC：需使用Cu(I)源（如CuSO₄ + 还原剂），反应温和，避免过高温度导致脂质体破坏。

SPAAC：无需金属催化，适合敏感生物体系。

溶剂选择

水/有机混合体系常用，如PBS/乙醇、PBS/DMSO。

反应时间与比例

DSPE-PEG-N₃通常以微摩尔级别与炔基配体等摩尔比1:1至1:2进行，反应数小时至过夜。

产物纯化

可通过透析、超滤或凝胶色谱去除未反应底物及催化剂残留。 

四、应用实例

靶向脂质体构建

将DSPE-PEG-N₃嵌入脂质体膜中，通过CuAAC反应将炔基修饰的抗体偶联到脂质体表面，实现癌细胞靶向递送药物。

多功能纳米载体

DSPE-PEG-N₃与炔基荧光染料或生物标记物反应，构建荧光标记脂质体，用于药物递送追踪和成像研究。

可控释放系统

将药物分子通过点击化学连接到DSPE-PEG-N₃上，再嵌入脂质体中，实现稳定载药与靶向释放。 

五、总结

DSPE-PEG-N₃利用其末端叠氮基，可以通过点击化学实现高效、特异的共价修饰。CuAAC和SPAAC两种方式各有优势：CuAAC效率高、适合体外操作，SPAAC生物相容性好、适合活体应用。通过这些点击反应，DSPE-PEG-N₃可以将靶向分子、药物或成像探针稳定地固定在脂质体表面，实现靶向药物递送、多功能载体构建及生物成像等应用，成为现代纳米药物载体设计的重要工具。 

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