MAL-PEG-Alendronate 马来酰亚胺-聚乙二醇-阿仑膦酸
产品名称:MAL-PEG-Alendronate 马来酰亚胺-聚乙二醇-阿仑膦酸
产品描述:
MAL-PEG-Alendronate 马来酰亚胺-聚乙二醇-阿仑膦酸
一、产品概述
MAL-PEG-Alendronate(马来酰亚胺-聚乙二醇-阿仑膦酸,又称马来酰亚胺PEG阿仑膦酸、Alendronate-PEG-MAL)是一种功能化骨靶向分子,将阿仑膦酸(Alendronate)通过聚乙二醇(PEG)桥联与末端马来酰亚胺(MAL)功能团相连。该设计结合了阿仑膦酸骨靶向性、PEG链水溶性与生物相容性,以及末端马来酰亚胺的高度化学活性,可用于构建骨靶向药物载体、多功能纳米材料及智能化递送系统。
阿仑膦酸是一种氨基二膦酸类药物,能够选择性结合骨组织羟基磷灰石,从而抑制破骨细胞活性、延缓骨吸收、增强骨密度,广泛用于骨质疏松、骨转移肿瘤及骨代谢疾病的研究。通过PEG桥联和马来酰亚胺末端修饰,MAL-PEG-Alendronate不仅提高水溶性和循环稳定性,还能通过末端MAL基团与巯基(–SH)修饰的分子或纳米颗粒高效偶联,实现骨靶向、多功能化药物系统的开发。
二、结构组成与化学性质
1. 药物基团:阿仑膦酸(Alendronate)
分子量:249.1 g/mol
结构特征:氨基二膦酸骨亲和骨架
功能:高选择性结合骨组织中的羟基磷灰石,抑制破骨细胞活性
2. 聚乙二醇(PEG)桥联
提供柔性空间间隔
提升水溶性和体内稳定性
降低免疫原性及非特异性结合
3. 末端马来酰亚胺(MAL)
可与巯基(–SH)进行快速共价结合
支持高效偶联纳米颗粒、蛋白质或小分子探针
常用于构建骨靶向、可控释放和功能化递送系统
4. 分子命名与别称
MAL-PEG-Alendronate
马来酰亚胺PEG阿仑膦酸
Alendronate-PEG-MAL
三、产品特性
骨靶向性
阿仑膦酸骨亲和性确保分子选择性积累于骨组织,为骨靶向药物研究和递送提供准定位。
高水溶性与生物相容性
PEG链显著提高分子水溶性和循环稳定性,适合体外细胞实验及体内给药研究。
末端马来酰亚胺活性强
马来酰亚胺可高效与巯基修饰分子偶联,快速形成稳定的共价键,支持多功能化药物载体和纳米材料构建。
纳米载体兼容性
可与脂质体、聚合物纳米颗粒、金属纳米颗粒或其他载体共价结合
支持骨靶向递送、控释和响应型药物递送系统
可与荧光染料偶联,实现骨组织可视化追踪
化学稳定性良好
MAL与PEG修饰保证化学活性和水溶性
避光低温储存可保持长期稳定
四、作用机制
MAL-PEG-Alendronate进入体内后,阿仑膦酸通过骨亲和性结合骨组织中的羟基磷灰石,实现靶向定位。PEG链改善循环特性并减少非特异性吸附。末端马来酰亚胺可与巯基修饰的纳米载体、蛋白质或小分子探针共价偶联,从而构建多功能骨靶向药物递送系统,实现靶向递送、控释和成像追踪。
五、应用领域
1. 骨靶向药物递送
利用阿仑膦酸骨亲和性,实现骨组织选择性累积
构建智能纳米颗粒、脂质体或水凝胶载药系统
支持控释、响应型或联合治疗研究
2. 荧光及功能化成像研究
可与荧光染料或近红外探针偶联
骨组织及载体在体内外可视化追踪
支持共聚焦显微镜及活体成像研究
3. 纳米材料与骨功能化材料
马来酰亚胺末端可与巯基修饰金属纳米颗粒、聚合物或水凝胶共价结合
构建骨靶向纳米材料、骨修复支架及功能化骨基材料
4. 药代动力学与药效学研究
骨靶向分布及药物累积研究
骨吸收抑制效果评价
药物半衰期及组织摄取分析
5. 联合治疗及多功能系统
可与其他药物、靶向配体或成像探针组合
支持骨靶向多模式治疗(药物+成像/药物+控释)
六、使用方法建议
溶解方式
可溶于PBS、缓冲液或细胞培养基
高浓度溶液可使用DMSO辅助溶解
实验浓度
体外细胞实验:μM级
动物实验:根据骨靶向效率及载体设计调整
偶联与功能化
末端MAL可与巯基修饰纳米颗粒、蛋白质或荧光探针偶联
支持构建骨靶向、多功能智能药物递送系统
成像与追踪
与荧光探针结合后,可进行共聚焦显微镜、活体成像或骨组织成像
七、储存条件
-20℃避光干燥保存
避免反复冻融
溶液建议现配现用
高温或强光可能影响PEG链及马来酰亚胺活性
八、注意事项
马来酰亚胺对巯基敏感,操作需避光、避免氧化
PEG链在端条件下可能部分降解
实验操作需遵循安全规范
偶联后可能略改变原阿仑膦酸骨亲和性,使用前验证推荐
九、产品优势总结
MAL-PEG-Alendronate是一种多功能骨靶向智能分子,优势包括:
骨靶向:阿仑膦酸骨结合能力强
PEG化修饰:提高水溶性、生物相容性及循环时间
末端马来酰亚胺:高效化学偶联,可与巯基修饰载体或探针共价结合
纳米载体兼容:可用于骨靶向递送、控释及响应型系统构建
该分子广泛应用于骨靶向药物递送、骨组织成像、功能化纳米材料开发及药代动力学研究,为骨质疏松、骨转移肿瘤及骨修复科研提供高效工具分子。
西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍
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