NH2-PEG-Alendronate 氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸
产品名称:NH2-PEG-Alendronate 氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸
产品描述:
NH2-PEG-Alendronate 氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸
一、产品概述
NH2-PEG-Alendronate(氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸,又称NH2-PEG-阿仑膦酸、Alendronate-PEG-NH2、氨基PEG阿仑膦酸)是一种骨靶向功能化分子,通过聚乙二醇(PEG)将阿仑膦酸(Alendronate)与末端氨基(–NH2)连接。该分子结合了阿仑膦酸的骨亲和性、PEG链的水溶性和生物相容性,以及末端氨基的化学可修饰性,为构建骨靶向药物载体、功能化生物材料及多模式药物递送系统提供理想工具。
阿仑膦酸是一种氨基二膦酸类药物,能高选择性结合骨基质中的羟基磷灰石,从而抑制破骨细胞活性、延缓骨吸收、改善骨密度,广泛应用于骨质疏松、骨转移肿瘤和骨代谢疾病的研究与治疗。通过PEG桥联和氨基修饰,NH2-PEG-Alendronate可与纳米载体、荧光探针或其他功能分子偶联,实现骨靶向、可控释放和可追踪的智能药物系统。
二、结构组成与化学性质
1. 药物基团:阿仑膦酸(Alendronate)
分子量:249.1 g/mol
结构特征:氨基二膦酸骨亲和骨架
功能:选择性结合骨组织中的羟基磷灰石,抑制破骨细胞活性
2. 聚乙二醇(PEG)桥联
提供柔性空间间隔
增强水溶性和循环稳定性
降低免疫原性及非特异性结合
3. 末端氨基(–NH2)
活性位点,可与羧基、酯、马来酰亚胺或荧光探针等进行共价偶联
支持药物-载体偶联、多功能化修饰
4. 分子命名与别称
NH2-PEG-Alendronate
氨基PEG阿仑膦酸
NH2-PEG-阿仑膦酸
Alendronate-PEG-NH2
三、产品特性
骨靶向性强
阿仑膦酸骨亲和性确保分子高选择性积累于骨组织,为骨靶向药物研究和递送系统提供准定位能力。
高水溶性与生物相容性
PEG链显著提高水溶性和体内稳定性,适合体外实验和体内给药研究。
末端氨基化学活性
氨基末端可与羧基、酯、活性酯或荧光探针反应,实现多功能化药物载体和成像探针构建。
纳米载体兼容性
可修饰脂质体、聚合物纳米颗粒、金属纳米颗粒及其他骨靶向载体
支持骨靶向递送、控释和响应型药物递送系统
可联合荧光探针,实现骨组织可视化
化学稳定性良好
PEG与氨基修饰保证水溶性及化学活性
避光、低温储存条件下稳定
四、作用机制
NH2-PEG-Alendronate进入体内后,阿仑膦酸通过骨亲和性选择性结合骨组织中的羟基磷灰石,实现靶向定位。PEG链改善分子循环特性并减少非特异性吸附。末端氨基提供化学偶联位点,可与载体、药物分子或荧光探针共价结合,构建多功能骨靶向药物递送系统,实现靶向递送、控释和成像追踪。
五、应用领域
1. 骨靶向药物递送
利用阿仑膦酸骨亲和性,实现骨组织选择性累积
构建智能纳米颗粒、脂质体或水凝胶载药系统
支持控释、响应型或联合疗法研究
2. 荧光及功能化成像研究
可与荧光染料(如Cy5、FITC)偶联
骨组织及纳米载体在体内外可视化追踪
支持活体成像及共聚焦显微镜研究
3. 纳米材料与骨功能化材料
末端氨基可与金属纳米颗粒、聚合物或水凝胶共价偶联
构建骨靶向纳米材料、骨修复支架及功能化骨基材料
4. 药代动力学与药效学研究
骨靶向分布及药物累积研究
骨吸收抑制效果评价
药物半衰期及组织摄取分析
5. 联合治疗及多功能系统
可与其他药物、靶向配体或成像探针组合
支持骨靶向多模式治疗(药物+成像/药物+控释)
六、使用方法建议
溶解方式
可溶于PBS、缓冲液或细胞培养基
高浓度溶液可使用DMSO辅助溶解
实验浓度
体外细胞实验:μM级
动物实验:根据骨靶向效率及载体设计调整
偶联与功能化
氨基末端可用于与羧基修饰纳米颗粒、荧光探针或聚合物载体偶联
支持构建多功能智能药物递送系统
成像与追踪
与荧光探针结合后,可进行共聚焦显微镜、活体成像或骨组织成像
七、储存条件
-20℃避光干燥保存
避免反复冻融
溶液建议现配现用
高温或强光可能影响PEG链及氨基稳定性
八、注意事项
氨基化学活性可能受pH影响,操作时注意缓冲条件
PEG链在端条件下可能部分降解
实验操作需遵循安全规范
偶联后可能略改变原阿仑膦酸骨亲和性,使用前验证推荐
九、产品优势总结
NH2-PEG-Alendronate是一种多功能骨靶向智能分子,优势包括:
骨靶向:阿仑膦酸骨结合能力强
PEG化修饰:提高水溶性、生物相容性及体内循环时间
末端氨基:化学可修饰性强,可与多种载体或探针共价偶联
纳米载体兼容:可用于骨靶向递送、控释及响应型系统构建
该分子广泛应用于骨靶向药物递送、骨组织成像、功能化纳米材料开发及药代动力学研究,为骨质疏松、骨转移肿瘤及骨修复相关科研提供高效工具。
西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍
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