咪唑立宾-生物素 Mizoribine-Biotin 生物素修饰咪唑立宾
产品名称:咪唑立宾-生物素 Mizoribine-Biotin 生物素修饰咪唑立宾
产品描述:
咪唑立宾-生物素 Mizoribine-Biotin 生物素修饰咪唑立宾
**咪唑立宾-生物素 Mizoribine-Biotin **是一种将免疫抑制剂咪唑立宾 Mizoribine 与生物素 Biotin 通过特定连接臂偶联而成的功能化小分子探针。该产品在保留咪唑立宾核心活性结构的基础上,引入高亲和力生物素标签,使其能够借助链霉亲和素系统实现高效富集与检测,广泛应用于药物靶点筛选、蛋白相互作用研究、作用机制解析及免疫调控通路研究等领域,是化学生物学与药理机制研究的重要工具分子。
一、产品背景
咪唑立宾 Mizoribine 是一种核苷类免疫抑制剂,早由日本科研人员从微生物代谢产物中发现并开发,临床上主要用于肾移植、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。其作用机制主要与抑制嘌呤核苷酸的从头合成有关,通过抑制肌苷单磷酸脱氢酶 IMPDH 等关键酶活性,阻断淋巴细胞DNA与RNA合成,从而抑制T、B淋巴细胞增殖。
尽管咪唑立宾在免疫抑制领域已被广泛应用,但其在细胞内的确结合蛋白谱、潜在辅助靶点以及信号调控网络仍有进一步研究空间。传统小分子药物在体外实验中缺乏可直接追踪和捕获的功能,限制了其在蛋白质组学层面的系统研究。
生物素 Biotin 是一种小分子维生素,能够与链霉亲和素 Streptavidin 形成高亲和力的非共价结合 Kd约10⁻¹⁵ M 。利用这一特性,将咪唑立宾分子与生物素偶联后,可借助链霉亲和素磁珠或亲和柱对结合蛋白进行高效富集,实现后续Western Blot或质谱 LC-MS/MS 鉴定,从而系统解析其作用靶标与分子机制。
二、产品设计原理
咪唑立宾-生物素探针通过在咪唑立宾分子非关键活性位点引入柔性连接臂 linker ,再偶联生物素基团,形成稳定的共价结构。合理的连接臂长度与空间构型设计,可在尽量不影响咪唑立宾与其天然靶点结合能力的前提下,赋予其亲和捕获功能。
该结构通常包括以下三个部分:
活性核心结构 咪唑立宾 —— 保持原有免疫抑制活性;
连接臂 Spacer/Linker —— 提供空间延展性,减少空间位阻;
生物素标签 Biotin —— 提供与链霉亲和素结合能力。
这种模块化设计理念是当前小分子化学生物学探针开发的主流策略。
三、产品特点
保留活性结构
准位点修饰,大程度维持咪唑立宾原有的酶结合特性。
高亲和捕获能力
生物素标签可与链霉亲和素磁珠高效结合,实现目标蛋白快速富集。
适用于多种实验体系
可应用于细胞裂解液、组织匀浆、纯化蛋白体系及体外酶反应体系。
兼容多种检测技术
支持Western Blot、电泳分析、银染、免疫沉淀及高分辨质谱鉴定。
稳定性良好
产品纯度高,结构稳定,适合长期低温保存。
四、主要应用方向
1. 药物直接靶点鉴定
利用咪唑立宾-生物素处理细胞或蛋白体系后,通过链霉亲和素磁珠进行拉下实验 Pull-down ,富集潜在结合蛋白,再通过LC-MS/MS分析鉴定直接靶点及相关蛋白网络。
2. 竞争结合验证实验
加入过量未标记咪唑立宾进行竞争实验,可验证结合的特异性,排除非特异吸附蛋白,提高实验可靠性。
3. 免疫调控通路研究
结合免疫印迹技术,可检测咪唑立宾与嘌呤代谢酶、淋巴细胞增殖调控因子及炎症相关信号蛋白之间的相互作用。
4. 药物结构优化研究
通过靶标谱分析结果,可为咪唑立宾结构改造和新型衍生物开发提供理论支持。
五、产品技术参数 示例
产品名称:Mizoribine-Biotin
中文名称:咪唑立宾-生物素
外观:白色或类白色粉末
纯度:≥95% HPLC检测
分子量:根据连接臂不同略有差异
溶解性:溶于DMSO、DMF等有机溶剂
储存条件:-20℃避光保存
运输条件:低温冷链运输
六、使用建议
母液配制
建议使用无水DMSO配制高浓度母液 如10 mM ,分装后-20℃保存。
浓度梯度实验
不同细胞或蛋白体系对探针敏感性不同,建议进行梯度优化。
设置对照组
包括空白对照组、生物素对照组及未标记咪唑立宾竞争组。
避免反复冻融
分装保存,减少结构降解风险。
仅供科研使用
不可用于临床诊断或人体治疗。
七、产品优势总结
咪唑立宾-生物素是一种兼具药理活性与分子捕获功能的化学生物学工具分子。其通过生物素-链霉亲和素高亲和体系,实现对咪唑立宾结合蛋白的高效富集与鉴定,为解析其免疫抑制机制提供了可靠手段。
该产品特别适用于:
小分子药物靶标发现
免疫抑制剂作用机制研究
蛋白质组学分析
药物再定位研究
结构功能关系研究
随着蛋白质组学和准医学研究的深入发展,小分子生物素化探针已成为现代药物机制研究的重要工具。咪唑立宾-生物素的应用,将为免疫调控及自身免疫疾病研究提供更加系统、深入的实验支持,具有广泛的科研应用前景。
如需不同连接臂长度、可裂解连接臂版本或荧光双标版本产品,也可根据科研需求提供定制化合成服务。
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