Galactose-Alkyne，半乳糖-Alkyne，炔基化半乳糖的产品说明
产品名称：Galactose-Alkyne，半乳糖-Alkyne，炔基化半乳糖的产品说明
产品描述：
Galactose-Alkyne，半乳糖-Alkyne，炔基化半乳糖的产品说明
中文名称：炔基化半乳糖
英文名称：Galactose-Alkyne
化学类型：炔基化单糖衍生物 / 生物正交反应配体
主要用途：糖修饰点击化学反应、肝细胞靶向载体构建、细胞识别与成像研究
一、产品概述
半乳糖-Alkyne 是一种在天然单糖 D-半乳糖（D-Galactose）分子结构中引入 端炔基（–C≡CH）的功能性修饰化合物。该分子既保留了半乳糖的生物识别特性，又具备点击化学反应的高活性，可作为 肝细胞靶向配体修饰单体，用于构建功能性纳米药物递送系统和糖受体识别平台。
半乳糖能够特异性识别肝细胞膜表面的 天冬氨酸糖蛋白受体（ASGPR），在药物递送、基因载体设计和成像探针开发中具有广泛应用价值。炔基化改性赋予其便捷的化学偶联能力，使半乳糖-Alkyne 成为高效、可控的 糖靶向构筑模块。
二、结构与化学特征
1. 炔基功能团引入：
分子末端的炔基（–C≡CH）可在Cu(I)催化下与叠氮化物发生高效点击反应（CuAAC），生成稳定三唑环；
反应温和、选择性高，适合在生物体系中使用。
2. 半乳糖识别特性：
保留C1–C4位羟基空间构型，可被ASGPR高亲和识别，实现肝细胞特异性摄取；
可用于药物、蛋白或载体的肝靶向修饰。
3. 生物相容性优良：
来源于天然单糖，具有高安全性与可降解性，适合体内外实验。
三、主要应用方向
1. 肝靶向纳米药物载体构建
半乳糖-Alkyne 可与叠氮修饰的脂质（如 DSPE-PEG-N₃）或聚合物（如 PLGA-N₃、PAMAM-N₃）通过 CuAAC 反应偶联，构建半乳糖修饰脂质体、聚合物纳米粒或树枝状高分子载体；
用于递送阿霉素、siRNA、小分子药物等，实现肝细胞特异性靶向。
2. 半乳糖-蛋白偶联体系
可与叠氮化修饰的白蛋白（HSA-N₃）或*体片段反应，制备半乳糖修饰蛋白纳米粒，提升载体对肝细胞的识别效率。
3. 生物探针与细胞成像
炔基端可与Azide-荧光团（如Azide-Cy5, Azide-FITC）反应，制得半乳糖荧光探针，用于观察ASGPR受体介导的细胞摄取过程。
4. 表面功能化与生物材料修饰
半乳糖-Alkyne 可用于修饰纳米凝胶、水凝胶或生物薄膜表面，通过点击反应引入糖识别基团，增强与肝细胞或免疫细胞的选择性结合。
四、反应条件与使用指南
反应类型：Cu(I)-催化叠氮–炔点击反应（CuAAC）
催化体系：CuSO₄（1–5 mol%）与*坏血酸钠（NaAsc）体系
溶剂体系：水/DMSO或水/DMF混合体系（体积比1:1）
反应条件：室温至40°C，pH 7.0–7.5，反应时间2–6小时
纯化方式：可采用透析或凝胶过滤去除残余铜离子与副产物
五、应用实例
1. Galactose-Liposome（半乳糖修饰脂质体）
半乳糖-Alkyne 与 DSPE-PEG-N₃ 反应，制得半乳糖修饰脂质体，用于肝癌靶向药物递送。
2. Galactose-HSA NPs（半乳糖修饰白蛋白纳米粒）
通过点击反应偶联半乳糖-Alkyne，实现肝细胞靶向的白蛋白药物载体系统。
3. Galactose-Fluorophore（半乳糖荧光探针）
与Azide-Cy3/Cy5反应，构建荧光糖探针，用于ASGPR受体定位及细胞摄取机制研究。
六、储存与注意事项
储存条件：-20°C避光、干燥保存；避免潮湿与氧化环境。
溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂。
使用建议：溶液应现配现用，反应完成后及时纯化，防止炔基氧化失活。
七、产品优势总结
保留天然半乳糖的肝靶向识别性能；
炔基点击反应高效、温和、选择性强；
可实现脂质体、蛋白、聚合物等多平台修饰；
适用于肝癌、肝纤维化及代谢性疾病药物递送研究。
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