SN38联哌酯前药（伊立替康，CPT-11）
产品名称：SN38联哌酯前药（伊立替康，CPT-11）
产品描述：
SN38联哌酯前药（伊立替康，CPT-11）
基本信息：
伊立替康（Irinotecan, CPT-11）是一种临床常用的拓扑异构酶I抑制剂前药，其活性代谢物为SN38（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin）。CPT-11在体内经过肝脏酯酶转化为SN38，发挥*癌活性。然而，SN38的口服生物利用度极低、血浆稳定性差，CPT-11在非肿瘤组织的代谢也可能引发毒性反应。
哌酯前药策略简介：
“哌酯前药”是一类通过将SN38与脂溶性结构如哌酯（piperidine/alkyl esters）进行共价连接的改构方式。通过修饰SN38的羟基或羧基部位，引入可水解的酯键，可改善SN38的亲脂性，增强细胞膜穿透力，提升前药的稳定性与控释能力。
CPT-11机制解析：
结构特点：SN38通过酯键与哌酯形成稳定前药，增强其在血液循环中的稳定性；
代谢激活：前药在肝脏或肿瘤细胞的羧酸酯酶作用下释放出SN38；
*肿瘤作用：SN38稳定拓扑异构酶I-DNA复合物，阻止DNA解旋，引起DNA断裂与细胞凋亡。
优势特点：
提高SN38在体内的药代动力学；
减少对肠道和骨髓的毒性；
可设计为脂质体、纳米胶束等递送系统以提高靶向性。
临床应用：
CPT-11是FDA批准治疗结直肠癌、小细胞肺癌和胶质母细胞瘤的重要药物，SN38前药策略有助于开发更高效、低毒的新型制剂。
产地：西安齐岳生物
用途：科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研
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