DOPE-PEG2K-Tetrazine 二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-四嗪
产品名称:DOPE-PEG2K-Tetrazine 二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-四嗪
产品描述:
DOPE-PEG2K-Tetrazine 二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-四嗪
一、产品概述
DOPE-PEG2K-Tetrazine 是一种基于磷脂的生物正交功能化材料,由 DOPE(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)、聚乙二醇(PEG2000) 与 四嗪(Tetrazine) 基团共价连接而成。该分子集脂质膜嵌入能力、良好生物相容性及高效生物正交反应活性于一体,是构建准可控纳米递送系统的重要工具。
其中:
DOPE 提供优异的脂质膜嵌入性和膜融合能力;
PEG2000 提供良好的水溶性与空间位阻效应;
Tetrazine 作为经典生物正交反应基团,可与反式环辛烯(TCO)、降冰片烯(Norbornene)等发生快速点击反应。
该产品特别适用于点击化学驱动的纳米载体构建、体内标记及靶向药物递送系统。
二、化学结构与组成
DOPE-PEG2K-Tetrazine 主要由三部分构成:
1. 疏水磷脂段(DOPE)
双油酸链结构(C18:1)
可稳定插入脂质体或纳米颗粒膜
具有良好的膜融合性能,有助于细胞摄取
2. 亲水连接臂(PEG2000)
分子量约 2000 Da
提供柔性空间结构,使四嗪暴露于纳米颗粒表面
提高体系稳定性并减少蛋白吸附(*“蛋白冠”效应)
3. 活性端基(Tetrazine)
高反应活性的生物正交基团
可与 TCO 等分子发生 逆电子需求狄尔斯-阿尔德反应(IEDDA)
反应速度快(k 可达 10⁴–10⁶ M⁻¹·s⁻¹),无需催化剂
三、产品理化性质
外观:紫红色或暗红色粉末
分子量:约 2.5–3.0 kDa
溶解性:
有机溶剂:氯仿、DMSO、DMF(良好溶解)
水相:可分散或形成胶束/脂质体体系
稳定性:
Tetrazine 对光和氧敏感,需避光保存
储存条件:
-20℃,干燥、避光密封保存
四、产品特点
1. 高效生物正交反应能力
Tetrazine 可与 TCO、Norbornene 等基团快速反应:
无需金属催化剂
高选择性、低背景
适用于体内复杂环境
2. 优异的膜嵌入性能
DOPE 可稳定嵌入脂质体或纳米颗粒:
提供柔性膜结构
促进细胞膜融合和内吞
3. PEG 提供优良生物相容性
减少非特异性蛋白吸附
延长体内循环时间
提高纳米载体稳定性
4. 表面功能化能力强
Tetrazine 可用于快速接枝靶向分子
实现模块化构建纳米载体
5. 适用于“点击组装”策略
支持 预靶向(pretargeting)系统
可在体内/体外实现准偶联
五、应用领域
1. 点击化学驱动的纳米载体构建
DOPE-PEG2K-Tetrazine 插入脂质体或纳米颗粒表面
与 TCO 修饰的配体或药物反应
实现快速功能化修饰
2. 靶向药物递送系统
Tetrazine 与 TCO-*体/多肽点击偶联
构建靶向脂质体或纳米颗粒
提高药物在肿瘤或病灶组织中的富集
3. 预靶向成像(Pretargeting Imaging)
先注射 Tetrazine 修饰纳米载体
再注射 TCO 标记探针
实现高信噪比成像
4. 生物成像与探针构建
Tetrazine 可快速连接荧光染料或放射性分子
用于细胞成像、体内示踪及药代动力学研究
5. 智能纳米组装体系
通过点击反应实现纳米颗粒间“拼装”
构建多组分协同系统(药物+成像+靶向)
六、使用方法与实验建议
1. 溶解方法
推荐使用 DMSO、DMF 或氯仿溶解
使用前可短暂超声促进溶解
2. 脂质体制备
与其他磷脂(如 DSPC、胆固醇)共溶
薄膜水化法制备脂质体
Tetrazine 端暴露于外侧
3. 点击反应条件
与 TCO 分子在室温即可反应
反应时间:数分钟至数十分钟
无需催化剂或特殊条件
4. 注意事项
Tetrazine 易受光降解,操作需避光
避免长时间暴露于空气中
避免强氧化或强还原环境
七、典型应用实例
1. 靶向脂质体构建
DOPE-PEG2K-Tetrazine 插入脂质体膜,与 TCO-*体反应:
构建靶向纳米载体
用于肿瘤准递送
2. 体内点击成像
Tetrazine 修饰纳米颗粒进入体内
与 TCO-荧光探针快速反应
实现实时动态成像
3. 多功能纳米平台
同时连接药物、靶向分子及成像探针
构建“诊疗一体化”系统
八、总结
DOPE-PEG2K-Tetrazine 是一种先进的生物正交功能化磷脂材料,具有以下核心优势:
膜整合能力强:DOPE 提供优异的脂质体嵌入性能
稳定性高:PEG 提供空间保护与长循环能力
反应高效:Tetrazine 实现快速、特异点击反应
应用广泛:涵盖靶向递送、成像、预靶向系统及智能纳米组装
该产品在纳米医学、准递送、生物成像及点击化学领域具有重要应用价值,是构建下一代智能纳米药物系统的关键材料之一。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质磷脂PEG(聚乙二醇修饰磷脂)系列产品的研发与供应,涵盖DSPE-PEG、DMPE-PEG、DPPE-PEG等多种磷脂PEG衍生物。公司提供多种末端功能化修饰,包括氨基(-NH₂)、羧基(-COOH)、马来酰亚胺(-MAL)、巯基(-SH)、生物素(-Biotin)等,满足不同科研领域在脂质体制备、纳米颗粒修饰、药物递送系统和靶向治疗中的多样化需求。产品纯度高、批次稳定,适用于药物载体设计、细胞膜模拟以及生物分子偶联等前沿应用,为科研人员提供可靠的实验材料和技术支持
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