DOPE-TK-PEG 二油酰磷脂酰乙醇胺-酮缩硫醇-聚乙二醇
产品名称:DOPE-TK-PEG 二油酰磷脂酰乙醇胺-酮缩硫醇-聚乙二醇
产品描述:
DOPE-TK-PEG 二油酰磷脂酰乙醇胺-酮缩硫醇-聚乙二醇
一、产品概述
DOPE-TK-PEG 是一种功能化磷脂-聚乙二醇衍生物,化学名称为 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-硫酮可降解-聚乙二醇(DOPE-TK-PEG)。该分子由三部分组成:
DOPE(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine):双不饱和十八碳脂肪酸磷脂基团,可在脂质体膜中提供柔性和融合能力,有利于细胞膜融合和纳米载体内化。
TK(酮缩硫醇,可降解):硫醇可降解键(thioketal)作为响应性连接器,能够在氧化应激环境中被切割,实现可控的 PEG 脱附和药物释放。
PEG(聚乙二醇):亲水链延长血液循环时间,形成水化屏障,减小非特异性蛋白吸附,提高体内稳定性。
DOPE-TK-PEG 集脂质膜整合性、环境响应性和生物屏障功能于一体,是构建智能纳米载体、可控药物释放系统和氧化应激响应型脂质体的重要工具。
二、化学结构与性质
DOPE-TK-PEG 的结构特点:
疏水段(DOPE):双油酸链脂肪酸嵌入脂质体膜或纳米颗粒膜,增加柔韧性和融合性。
响应性段(TK):硫酮键对活性氧(ROS)敏感,可在肿瘤或炎症微环境中断裂,实现 PEG 脱附和靶向药物释放。
亲水段(PEG):提供循环保护屏障,减少免疫清除和非特异性吸附,可调节 PEG 链长度以控制载体表面性质。
物理化学性质:
外观:淡黄色至白色粉末
分子量:依 PEG 链长不同,一般在 3–5 kDa
溶解性:可溶于氯仿、DMF、DMSO 等有机溶剂,水溶性有限
储存条件:干燥低温(-20℃)、避光保存,避免水分接触
三、产品特点
氧化应激响应性
TK 链在过量活性氧(ROS)环境中断裂,可触发 PEG 脱附,实现药物释放或表面功能暴露。
脂质膜整合性
DOPE 提供柔性膜结构,利于脂质体或纳米颗粒与细胞膜融合,提高内化效率。
PEG 屏障作用
PEG 链延长血液循环时间,减轻免疫清除,提高载体体内稳定性。
多功能智能载体构建
DOPE-TK-PEG 可与药物、靶向肽或荧光/放射性探针组合,构建智能、靶向、可追踪的纳米医学平台。
四、应用领域
1. 可控药物释放脂质体
DOPE-TK-PEG 插入脂质体膜后,PEG 链可在氧化应激环境下脱附,暴露脂质膜或偶联的活性分子,实现靶向药物释放。
在肿瘤或炎症组织中,ROS 水平高,可触发药物释放,增强治疗特异性和疗效。
2. ROS 响应型纳米颗粒
将 DOPE-TK-PEG 修饰纳米颗粒表面,结合*癌药物或生物活性分子,可实现环境响应性药物释放。
PEG 脱附后,表面活性分子暴露,有助于靶向或增强细胞摄取。
3. 靶向药物递送
PEG 链提供循环屏障,DOPE 提供膜融合能力,TK 响应性实现微环境触发的表面功能暴露,可与靶向肽或*体组合,实现准靶向。
4. 多功能纳米医学平台
DOPE-TK-PEG 可与荧光染料、放射性金属螯合物、*体或活性肽组合,实现多模态影像、靶向递送及环境响应的综合功能。
五、使用方法与注意事项
溶解与储存
溶解于干燥有机溶剂(氯仿、DMF、DMSO)
避免与水接触,防止 PEG 脱附或 TK 键水解
干燥、低温、避光保存,推荐 -20℃ 冰箱干燥保存
脂质体/纳米颗粒修饰
可通过薄膜水化法或后插入法整合入脂质体膜
PEG 链长度及修饰密度可根据实验需求调控
修饰后可与药物、靶向肽或荧光标记组合
氧化应激触发实验条件
TK 键在高 ROS(如 H₂O₂ 或自由基)环境下断裂
可模拟肿瘤或炎症微环境进行药物释放实验
注意 ROS 浓度和时间控制,防止非特异性降解
安全性
属生化试剂,操作需佩戴防护装备
避免吸入粉尘或皮肤直接接触
废液按有机溶剂及实验室规范处理
六、典型应用实例
肿瘤靶向 ROS 响应脂质体
DOPE-TK-PEG 插入脂质体膜后,携带化疗药物
PEG 脱附触发药物释放,提高肿瘤微环境下疗效
提高疗效同时减少健康组织副作用
智能纳米颗粒制备
ROS 响应性纳米颗粒表面修饰 DOPE-TK-PEG,实现微环境响应释放
可与靶向肽或*体组合,提高细胞摄取效率
多模态治疗平台
荧光或放射性标记结合 DOPE-TK-PEG 脂质体
可同时实现药物递送、靶向追踪与环境响应释放
七、总结
DOPE-TK-PEG 是一种智能功能化脂质-PEG-可降解酮衍生物,具备:
脂质膜整合性:DOPE 提供柔性和融合能力
PEG 循环屏障:延长血液循环时间,提高生物相容性
ROS 响应性:TK 键在氧化应激环境中断裂,实现可控药物释放和表面功能暴露
该产品广泛应用于可控释放脂质体、环境响应型纳米颗粒、靶向药物递送及多功能纳米医学平台开发,是纳米药物载体和智能治疗系统的重要工具。通过调节 PEG 链长度、TK 响应性及载药策略,可实现个性化设计,满足基础研究及临床前实验的需求。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质磷脂PEG(聚乙二醇修饰磷脂)系列产品的研发与供应,涵盖DSPE-PEG、DMPE-PEG、DPPE-PEG等多种磷脂PEG衍生物。公司提供多种末端功能化修饰,包括氨基(-NH₂)、羧基(-COOH)、马来酰亚胺(-MAL)、巯基(-SH)、生物素(-Biotin)等,满足不同科研领域在脂质体制备、纳米颗粒修饰、药物递送系统和靶向治疗中的多样化需求。产品纯度高、批次稳定,适用于药物载体设计、细胞膜模拟以及生物分子偶联等前沿应用,为科研人员提供可靠的实验材料和技术支持
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