同位素标记可控的 N-烷基类科研

产品名称：同位素标记可控的 N-烷基类科研

产品描述：

利于半导体光生电子-空穴氧化还原中心协同氘标记的水和醇，并以此为绿色、的组合型“烷基化”试剂，实现了胺类科研相关分子温和、可控的N-位氘代烷基化反应。得益于水和醇协同机制，通过调节同位素标记水和烷基醇的组合模式，实现了科研N-烷基位点氘原子个数控制，从而合成具N-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3和  -13CH3等多种同位素标记N-烷基类科研。该策略具有条件温和、产率高（96%）、氘代率高（多数>95%），易规模化制备，官能团广谱兼容且同位素标记可控等性质。             稳定同位素标记在合成化学，质谱分析和生命科学等领域都具有重要的用途。对于稳定同位素氘标记科研而言，由于C-D键相比于C-H键稳定，氘代科研在生物体内由代谢酶，如细胞色素P450(CYP) 、单胺氧化酶(MAO)和醛氧化酶(AO) 等所催化的代谢过程可能会大幅减慢或者中止，影响科研吸收、分布、代谢、排泄等性质，从而带来许多临床益处，例如延长科研半衰期、降低代谢负担、减低科研副作用等。 目前，市场上50%的药中含有N-烷基结构，因此实现N-烷基位点、可控氘标记对研究N-烷基类科研的科研代谢动力学、新药发展等具有重要意义。[5-6]目胺类化合物N-位引入氘甲基的传统方法主要依赖于使用剧的CD3I或条件苛刻的N-CO2R/LiAlD4还原法。[6-8]上述两类氘代试剂价格昂贵、运输和存储的危险性很高、使用过程中氘标记个数无法控制等。因此，急需发展绿色、温和、可控的氘标记策略制备N-烷基类氘代科研。   水分解制氢日趋成熟，但与传统化石能源制氢相比成本尚不具备特点。发展水分解制氢与原位用氢，输出端产品附加值是解决上述问题的思路之一。近年，苏陈良教授课题组聚焦光（电）催化水分解催化调控与应用研究，基于水分解提出并实现了以重水为氘源的转移氘化反应，制备了一系列高附加值化学品及医药活性分子:如基于重水裂解的碳卤键光催化可控氘代（Nat. Commun.，2018, 9, 80; Sci. China. Chem. 2020, 386）、高晶度碳化氮光催化烯烃、炔烃高选择性氘代（Adv. Sci. 2019, 1801403）、电化学窗口指导的电催化惰性碳溴键选择性氘代（Sci. Bull. 2020, j.scib.2020.09.016）等。基于上述基础，针对N-烷基类氘代科研可控制备瓶颈问题，以具有合适氧化还原窗口（对比SCE约+1.2 V到 -1.5 V）的高晶度碳化氮为半导体光催化材料，利用光生空穴的强氧化能力氧化醇（或氘标记醇）使生成醛，并与胺缩合转化为亚胺中间体，利用光生电子还原质子提供还原氢[H]/[D]（被助催化剂钯所稳定）用于还原亚胺，制得氘标记的N-烷基类化学品和科研。通过调节氘代水和烷基醇的组合实现了在胺类化合物N-位点可控引入-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3, 和 -13CH3官能团，从而合成稳定同位素标记可控的N-烷基科研。 利用传统方法，目前已有多款N-烷基氘代科研研究出来，部分已经进入临床阶段（图1a）。基于光催化水分解，在此提出以氘标记水和甲醇为组合型烷基化试剂，从而替代传统、高、剧烈的氘烷基化试剂，并实现氘标记个数控制（图1b）。以对甲基-苯胺和二苯胺为例，以CH3OH/H2O, CH3OD/D2O, CD3OD/H2O, CD3OD/D2O等方式进行组合时，可实现伯胺二烷基化产物、仲胺烷基化产物氘标记个数控制（引入-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3），实验结果也验证了图1b提出的催化机制。   cas号 中文名称 英文名称 1228765-67-0 伊达拉奉-D5 Edaravone-d5   利福平-D4 Rifampicin-d4 13292-46-1UN 利福平-D8 Rifampicin-d8   25-去乙酰基利福平D4 25-Desacetyl rifampicin-d4 66521-38-8   Melatonin-d4　 204255-11-8UN 奥司他韦磷酸盐-D5 Oseltamivir phosphate-d5   苯芴醇-D9     Lumefantrine-d9     苯芴醇-D9盐酸盐 Lumefantrine-d9 hydrochloride   伯胺喹-13C,D3 Primaquine-13C,d3   厄洛替尼-D6盐酸盐 Erlotinib-d6 hydrochloride 1189966-73-1   Ganciclovir-d5 1262992-43-7   Rifaximin-d6 1261432-16-9 霉酚酸-13C,D3 Mycophenolic acid-13C,d3   头孢泊肟酯-D3 Cefpodoxime proxetil-d3 491833-29-5UN 依利格鲁司他-D4 Eliglustat-d4   4-羟基普萘洛尔-D7 4-Hydroxy propranolol-d7 1133425-75-8 地拉罗斯-D4 Deferasirox-d4 1989660-59-4 乙琥胺-D5 Ethosuximide-d5 1020719-55-4 羟利培酮-D4 Paliperidone-d4 2122245-62-7 阿比特龙-D4 Abiraterone-d4 26787-78-0   Amoxicillin-d4 1092540-50-5 阿扎那韦 D6 Atazanavir-d6 1217785-83-5 泊沙康唑-D5 Posaconazole-d5 211914-51-1UN 达比加群-D3 Dabigatran-d3 65928-58-7UN 地诺孕素-D8 dienogest-d8 76824-35-6UN 法莫替丁-D4 Famotidine-d4 1004316-88-4UN 可比西他-D8 Cobicistat-d8   克拉维酸甲酯-D3 Clavulanic acid methyl-d3 ester 1246815-13-3 拉莫三嗪-13C,D3 Lamotrigine-13c,d3 182431-12-5UN 洛美他派-D8 Lomitapide-d8 166432-28-6UN 氯维地平-D7 Clevidipine-d7 72599-27-0UN 美格鲁特-D9 Miglustat-d9 1189713-18-5 美金刚盐酸盐-D6 Memantine-d6 hydrochloride 151096-09-2UN 莫西沙星-D4 Moxifloxacin-d4 81846-19-7UN 曲前列尼尔-D4 Treprostinil-d4 150812-12-7UN 瑞替加滨-D4 Retigabine-d4 155213-67-5UN 瑞托那韦-D6 Ritonavir-d6 1401416-00-9 索利那新-D5 Solifenacin-d5 52-53-9UN 维拉帕米-D7 Verapamil-d7 1129540-33-5 紫杉醇-D5 Paclitaxel-d5 132183-78-9 卡马西平-D10 Carbamazepine-d10   非诺特罗氢-溴酸盐-D6 Fenoterol-d6 hydrobromide     Terbutaline-d9 hcl 38363-40-5UN 喷布洛尔-D9 Penbutolol-d9   妥布特罗-D9盐酸盐 Tulobuterol-d9 hydrochloride 64-75-5UN 盐酸四环素-D6 Tetracycline-d6 hydrochloride   盐酸强力霉素-D3 Doxycycline-d3 hydrochloride 79-57-2UN 土霉素-D6 Oxytetracycline-d6 33830-10-3 1-金刚烷-D15-胺 1-Aminoadamantane-d15   甲砜霉素-D3 Thiamphenicol-d3   氟苯尼考-D3 Florfenicol-d3 1132662-08-8 卡培他滨-D11 Capecitabine-d11 358731-91-6 -D5 Dexamethasone-d5 922731-01-9 奥美拉唑-D3 Omeprazole-d3 1216432-56-2 硫酸羟氯喹-D4 Hydroxychloroquine-d4 sulfate 1432063-88-1 磷酸西他列汀-D4 Sitagliptin-d4 phosphate 73565-87-4 9,11,12,12-氢化可的-松-D4 Cortisol-9,11,12,12-d4 349554-00-3 依那普利拉-D5 Enalaprilat-d5 89778-26-7 托瑞米芬-D6 Toremifene-d6 1632484-77-5 色瑞替尼-D7 Ceritinib-d7 220620-09-7 替加环素-D9 Tigecycline-d9 163165-75-1 阿特拉津-D5 Atrazine-d5 1346599-45-8 阿齐沙坦-D5 Azilsartan-d5 871700-17-3UN 曲美替尼-D4 Trametinib-d4 1132654-54-6 鲁拉西酮-D8盐酸盐 Lurasidone-d8 hydrochloride 934295-48-4 雷贝拉唑-D4 Rabeprazole-d4 1185242-90-3 霉酚酸-D3 Mycophenolic acid-d3   瑞博西尼-D6 Ribociclib-d6 352431-33-5 曲安奈德-D7 Triamcinolone acetonide-d7 350818-67-6 盐酸金刚乙胺-D4 Rimantadine-d4 hydrochloride (ethyl-d4) 1356383-11-3 精氨酸加压素-D5 Arginine vasopressin-d5 1219798-89-6 氢氯噻嗪-D2 Hydrochlorothiazide-3,3-d2 1398044-48-8 利格列汀-D3 Linagliptin-d3 121679-13-8UN 纳拉曲坦-D3 Naratriptan-d3 1353867-92-1 阿苯哒唑-D3 Albendazole-d3 1185240-53-2 苯芴醇-D18 Lumefantrine-d18 1015856-57-1 -D5 Norfloxacin-d5 1216601-32-9 依诺沙星-D8 Enoxacin-d8   美托拉索-D7 Metolazone d7 851528-09-1 利多卡因-D10 Lidocaine-d10 1185039-30-8 格列齐特-D4 Gliclazide-d4 1185179-33-2 阿昔洛韦-D4 Acyclovir-d4 1219805-53-4 金刚烷胺-D6 Amantadine-d6 338-69-2UN D-丙氨酸-D7 D-Alanine-d7 53795-92-9 DL-丙氨酸-2,3,3,3-D4 DL-Alanine-2,3,3,3-d4     L-Alanine-2,3,3,3-d4 74280-71-0 L-丙氨酸-D7 L-Alanine-d7 15595-35-4UN L-精氨酸盐酸盐-D4 L-Arginine:HCL-d4 204244-77-9 L-精氨酸盐酸盐-D7 L-Arginine:HCL-d7 5794-13-8UN L-天冬酰胺水合物-D3 L-Asparagine:H2O-d3 3842-25-9 L-天冬氨酸-D3 L-Aspartic acid-d3 14341-75-4 DL-天冬氨酸-D3 DL-Aspartic acid-d3   L-瓜氨酸-D7 L-Citrulline-d7 372-75-8UN L-瓜氨酸-D4 L-Citrulline-d4 372-75-9UN     52-90-4UN L-半-D3 L-Cysteine-d3 130633-02-2 L-半-D2 L-Cysteine-d2 124051-54-3 DL-半-D2 DL-Cysteine-d2   L--D4 L-Cystine-d4 14341-79-8 DL-谷氨酸-D5 DL-Glutamic acid-d5 2784-50-1 L-谷氨酸-D5 L-Glutamic acid-d5 56-86-0UN L-谷氨酸-D3 L-Glutamic acid-d3 96927-56-9 DL-谷氨酸-D3 DL-Glutamic acid-d3 14341-78-7 L-谷氨酰胺-D5 L-glutamine-d5 4896-75-7 甘氨酸-D2 Glycine-d2 4896-77-9 甘氨酸-D5 Glycine-d5 73-32-5UN L-异亮氨酸-D10 L-Isoleucine-d10     L-Leucine-d3 106972-44-5 L-亮氨酸-D10 L-Leucine-d10 29909-01-1 DL-亮氨酸-D10 DL-Leucine-d10 92751-17-2 L-亮氨酸-D7 L-Leucine-d7 657-26-1UN L-赖氨酸二盐酸-盐-D4 L-Lysine:2HCL-d4 617-68-5UN DL-赖氨酸二盐酸-盐-D4 DL-Lysine:2HCL-d4   L-赖氨酸二盐酸-盐-D9 L-Lysine:2HCL-d9     L-Ornithine:HCL-d6 3184-13-2UN L-鸟氨酸盐酸盐-D4 L-Ornithine:HCL-d4 3184-13-3UN L-鸟氨酸盐酸盐-D2 L-Ornithine:HCL-d2 1069-31-4UN DL-鸟氨酸盐酸盐-D7 DL-Ornithine:HCL-d7   L-鸟氨酸盐酸盐-D7 L-Ornithine:HCL-d7 54793-54-3 L-苯丙氨酸-D L-Phenylalanine-d 150-30-1UN DL-苯丙氨酸-D DL-Phenylalanine-d 221346-31-2 L-苯丙氨酸-D2 L-Phenylalanine-d2 17942-32-4 L-苯丙氨酸-D8 L-Phenylalanine-d8 362049-55-6 D-苯丙氨酸-D5 D-Phenylalanine-d5 56253-90-8 L-苯丙氨酸-D5 L-Phenylalanine-d5 284664-89-7 DL-苯丙氨酸-D5 DL-Phenylalanine-d5 65807-21-8 DL-脯氨酸-D7 DL-Proline-d7 65807-22-9 L-脯氨酸-2,5,5-D3 L-Proline-2,5,5-d3 39063-89-3 L-脯氨酸-D7 L-Proline-d7 70094-78-9 DL--D3 DL-Serine-d3 105591-10-4 L--D3 L-Serine-d3 95034-57-4 L--D2 L-Serine-d2 72-19-5UN L-苏氨酸-D5 L-Threonine-d5 73-22-3UN L-色氨酸-D8 L-Tryptophan-d8 1202359-57-6 D-色氨酸-D5 D-Tryptophan-d5 62595-11-3 L-色氨酸-D5 L-Tryptophan-d5 556-03-6UN DL--3,3-D2 DL-Tyrosine-3,3-d2 72963-27-0 L--3,3-D2 L-Tyrosine-3,3-d2 130551-49-4 L--D7 L-Tyrosine-d7 60-18-4 L-(RING-2,6-D2, 2-D) L-Tyrosine(ring-2,6-d2, 2-d)   DL-(RING-3,5-D2) DL-Tyrosine(ring-3,5-d2) 30811-19-9 L-(RING-3,5-D2) L-Tyrosine(ring-3,5-d2) 62595-14-6 L-(RING-D4) L-Tyrosine(ring-d4)   L-缬氨酸-2,3-D2 L-Valine-2,3-d2 203784-63-8 DL-缬氨酸-D8 DL-Valine-d8         L-缬氨酸-3-D L-Valine-3-d 1337883-32-5   DIZPK 66148-15-0 -D4 Nicotinic-d4 acid 118584-54-6 D3-D6 Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6   α-生育酚-D6   66034-51-3 D-葡萄糖-1,2,3,4,5,6,6-D7 D-Glucose-1,2,3,4,5,6,6-d7 285979-70-6 氯化胆碱-1,1,2,2-D4 Choline-1,1,2,2-d4 chloride 67034-83-7 脱氢表雄酮-D2 Dehydroepiandrosterone-16,16-d2 60816-17-3 -26,26,26,27,27,27-D6 Cholesterol-26,26,26,27,27,27-d6 127684-08-6 7-酮基-D7 7-Ketocholesterol-25,26,26,26,27,27,27-d7 61574-54-7 妊娠烯醇酮-D4 Pregnenolone-d4 91318-10-4 己烯雌酚-D8 Diethylstilbesterol-d8   -D7 Cholesterol-d7 53866-34-5 雌酮-D4 Estrone-2,4,16,16-d4 15775-74-3 4-烯-3,20-二酮-D9 Progesterone-d9 1354782-02-7 N-甲基-2'-脱氧腺苷-D3 2'-Deoxy-n-methyladenosine-d3 24897-52-7 尿嘧啶-D2 Uracil-5,6-d2 106391-24-6 胞嘧啶-D2 Cytosine-5,6-d2 40632-25-5 胞苷-5,6-D2 Cytidine-5,6-d2 334473-41-5 二氢尿嘧啶-D4 Dihydro Uracil-d4 37621-57-1 1-溴萘-D7 1-Bromonaphthalene-d7 93951-84-9 2-氯萘-D7 2-Chloronaphthalene-d7   1：质量，活性基团取代率大于90%，PDI小于1.3 2：包装灵活，有2mg 5mg 和10mg  3：，比市场50% 4：售后有，， 温馨提示：西安齐岳生物供应产品用于科研，不能用于人体 wyf 12.28     上一篇： 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西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。