PLGA-PEOz-COOH 聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-羧基

产品名称：PLGA-PEOz-COOH 聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-羧基

产品描述：

PLGA-PEOz-COOH

PLGA-PEOz-COOH是由亲水性PEOz和疏水性聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）组成的两亲性AB二嵌段共聚物。PEOz聚合物被羧基封端，活化后可以和其他羧基反应性化学基团如氨基修饰蛋白质，肽和其他材料。PEOz可以完全替代PEG聚乙二醇 作为药物载体材料，可用于制备用于药物递送的PH响应纳米粒。

产品名称： PLGA-PEOz-COOH

中文名称：聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-羧基

英文名称 ：Poly(L-lactide-co-glycolide)-Poly(2-ethyl-2-oxazoline)-carboxylic acid

分子量 ：1000，2000，3400，5000，10000

溶解度 ：溶于有机溶剂

存储条件： 干燥，-20℃

保存时间 ：一年

PLGA-PEOz-COOH

产品概述

PLGA-PEOz-COOH是由聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、聚（2-乙基-2-噁唑啉）（PEOz）和末端羧基（COOH）组成的功能化两亲性嵌段聚合物，其基本结构可表示为“PLGA—PEOz—COOH”。其中，PLGA作为疏水性可降解链段，可形成纳米载体的疏水核心；PEOz作为亲水链段，可在颗粒表面形成水合保护层；末端羧基则为后续偶联多肽、蛋白质、靶向配体和荧光分子提供反应位点。

该材料可在水相中自组装形成核壳型胶束或聚合物纳米颗粒，兼具PLGA的疏水载药及降解性能、PEOz的亲水稳定作用和羧基的可功能化特性，适用于药物递送、靶向纳米颗粒、荧光示踪、生物偶联以及复合纳米材料构建。

分子结构特点

PLGA-PEOz-COOH由三个功能区域构成。PLGA主链包含乳酸和羟基乙酸重复单元，具有较强的疏水性并含有可水解酯键；PEOz由2-乙基-2-噁唑啉单元组成，具有较好的水溶性、链段柔性和表面水合能力；COOH位于PEOz末端，组装后通常暴露于颗粒外部，便于进行后续化学修饰。

材料的性质主要受到PLGA分子量、乳酸/羟基乙酸比例、PLGA端基类型、PEOz链长以及羧基保留率等因素影响。不同规格的材料在水分散性、临界聚集浓度、颗粒尺寸、载药能力和降解速度方面可能存在明显差异，因此应用前需要结合具体结构参数进行选择。

两亲性自组装性能

在水相或选择性溶剂中，PLGA-PEOz-COOH能够通过疏水相互作用自组装形成胶束或纳米颗粒。PLGA链段聚集形成疏水核心，可包载难溶性药物和疏水探针；PEOz链段分布于颗粒外层并向水相伸展，形成亲水壳层；末端羧基则位于壳层表面，使颗粒带有一定的负电荷和化学反应活性。

PLGA比例较高时，通常可形成容量较大的疏水核心，但材料的水分散性可能降低；PEOz比例较高时，颗粒表面水合和空间稳定作用增强，但单位质量聚合物的疏水负载空间可能减少。通过调节两个链段的分子量比例，可以控制颗粒粒径、PDI、临界聚集浓度和载药性能。

PEOz亲水保护作用

PEOz链段可在纳米颗粒表面形成柔性水合层，通过空间位阻降低颗粒之间的相互碰撞、融合与聚集，从而改善其在缓冲液、含盐溶液及血清环境中的胶体稳定性。PEOz外壳还能够减少部分蛋白质和生物大分子的非特异性吸附。

PEOz常被研究为PEG的替代型亲水材料，但其实际*蛋白吸附、循环稳定性和生物相互作用会受到分子量、接枝密度、末端羧基电离程度及载体组成影响。因此，PLGA-PEOz-COOH用于生物递送体系时，仍需通过血清稳定性、蛋白吸附和细胞相容性等实验进行评价。

羧基官能团特点

PLGA-PEOz-COOH末端的羧基可随溶液pH变化发生质子化或去质子化。在偏酸性环境中，羧基主要以—COOH形式存在；在中性或偏碱环境中，则更多以—COO⁻形式存在，使材料或颗粒表面带有负电荷。

羧基的电离状态能够影响材料的水溶性、Zeta电位、颗粒间静电作用和生物分子吸附。末端羧基还可与带正电荷的药物、多肽和聚合物产生静电相互作用，但单个末端羧基提供的电荷密度通常有限。如果需要较强的pH响应或高密度阴离子表面，需采用含多个羧基的链段或与其他聚羧酸材料复合。

EDC/NHS活化与氨基偶联

PLGA-PEOz-COOH可通过EDC/NHS或EDC/Sulfo-NHS体系活化末端羧基，使其形成能够与伯氨基反应的活性酯。活化后的聚合物可与含氨基的多肽、蛋白质、*体、糖类衍生物和荧光探针发生反应，形成稳定的酰胺键。

羧基活化通常可在偏酸性至近中性的条件下进行，随后将体系调节至适宜氨基反应的pH。实际操作中需要在促进氨基亲核反应和减少NHS活性酯水解之间取得平衡。偶联过程中应避免使用Tris、甘氨酸等含伯氨基的缓冲体系，以免其与目标分子竞争消耗活性酯。

靶向配体修饰

利用末端羧基，可将NH2-RGD、NH2-iRGD、T7、TAT、RVG29、Angiopep-2、GE11及其他含氨基多肽连接到PLGA-PEOz表面，制备具有主动识别或细胞穿膜能力的纳米颗粒。也可偶联氨基化叶酸、氨基化甘露糖、氨基化半乳糖及其他靶向配体。

配体修饰量并非越高越好。表面配体过多可能引起空间拥挤、颗粒尺寸增加、非特异性吸附增强，并削弱PEOz亲水层的保护作用。实际应用中可将PLGA-PEOz-COOH与无活性端基的PLGA-PEOz混合组装，通过调节两者比例控制颗粒表面的羧基及配体密度。

蛋白质与*体偶联

PLGA-PEOz-COOH可与蛋白质或*体表面的赖氨酸残基和N端氨基进行偶联。该方法操作相对简便，但通常属于多位点、非定向修饰，可能形成不同连接位点的混合产物。若偶联位点靠近蛋白质活性区域，还可能影响其受体结合能力或生物活性。

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仅供科研使用！

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