ICG-Gemcitabine：用于光热**的荧光标记药物

产品名称：ICG-Gemcitabine：用于光热**的荧光标记药物

产品描述：

ICG-Gemcitabine：用于光热**的荧光标记药物

ICG-吉西他滨（ICG-Gemcitabine）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green，ICG）与药物吉西他滨（Gemcitabine）共价或非共价连接形成的创新型分子探针或药物偶联物。该类复合物兼具化疗与近红外成像功能，是当代准**与诊断（theranostics）研究的重要方向之一。

 

一、产品概述

ICG-Gemcitabine 是一种将小分子药吉西他滨通过特定化学键与 ICG 染料偶联形成的双功能分子。ICG 具有良好的近红外（NIR）光学性质（λ_ex ~780 nm，λ_em ~810 nm），可用于体内组织成像；吉西他滨则是一种经典的代谢类细胞毒性药物，对胰腺*、肺*、乳腺*等多种实体瘤疗效显著。

 

二、基本信息

中文名称：吲哚菁绿-吉西他滨；ICG-吉西他滨

英文名称：ICG-Gemcitabine

分子类型：小分子药物-荧光染料偶联物

功能类别： / 光学成像 / 药物递送系统

形式：可为粉末、冻干品或溶液

储存条件：-20°C 避光保存

推荐溶剂：DMSO 或 PBS（取决于官能团结构）

 

三、分子结构与偶联方式

ICG部分：

含有两个磺酸基团，提高水溶性

近红外吸收/发射性质，使其适合体内深层组织成像

可通过羧基、胺基或叠氮等结构进行化学修饰

Gemcitabine部分：

化学名称：2′,2′-difluorodeoxycytidine

通过 5'-OH 或胺基参与偶联

常见连接策略包括：肽键、碳链连接器、可降解 linker（如 hydrazone、酸敏感键等）

连接子 Linker（可选）：

用于调节水溶性、释放动力学

可设计为微环境响应型（酸性/酶降解）

四、应用领域

1. 诊断与成像

ICG 作为 FDA 批准的人体用 NIR 染料，可实现组织的高对比度成像。通过将 ICG 与吉西他滨偶联，可以实现以下成像功能：

术中导航：用于指导切除边界，特别适用于胰腺*、肝*等难以界定的实体瘤

早期筛查与监测：靶向细胞后可通过 NIR 成像手段无创监测药物分布与位置

活体追踪：评估药物在体内的分布、生物利用度和靶向效率

2. **

吉西他滨作为一种核苷类似物，能嵌入DNA链中并抑制其复制，具有较强的细胞毒性。

通过与 ICG 偶联，其可实现 靶向输送、减少非靶组织毒性，同时兼具“诊疗一体化”功能。

3. 靶向药物递送系统（DDS）

可与纳米粒、脂质体、蛋白载体等共同构建递送平台

实现 光控释放、酸敏降解、靶点富集 等准**策略

 

五、优势特点

特点 描述

成像功能 具备近红外荧光成像能力，穿透组织深度高，背景噪声低

靶向性增强 ICG 在组织中存在 EPR 效应，可实现被动靶向

联合** 荧光成像与化疗同步，提高**度与疗效

结构可定制 Linker 可根据需要设计成 pH 敏感、GSH 响应或酶敏感型

体内安全性好 ICG 已用于临床，吉西他滨也是常用药，毒性风险较低

 

六、研究案例参考

ICG-Gemcitabine 纳米颗粒用于胰腺*术中导航成像与化疗协同**

使用纳米载体封装 ICG-Gemcitabine 实现靶向

可在术中成像指导下提高切除度，并同步释放吉西他滨进行化疗

酸性微环境响应型 ICG-Gemcitabine 复合物

利用酸敏链接键实现区准释放

实现图像引导下的准**，显著减少体积

 

七、使用方法（实验建议）

溶解：推荐使用 DMSO 或混合溶剂（PBS+DMSO）以提升溶解度

剂量范围：根据动物模型选择，一般推荐 1–10 mg/kg（体内实验）

注射途径：常用尾静脉注射或腹腔注射

成像时间窗口：注射后 1–24 小时内为佳成像窗口

 

八、产品规格与供应信息（示例）

产品名称 规格 纯度 储存条件 备注

ICG-Gemcitabine 1 mg >95%（HPLC） -20°C，避光 可提供定制Linker版本

ICG-Gem-NPs（纳米制剂） 10 mg 药物载量 5–10% 冷藏 含 ICG-Gem 的脂质体或聚合物包封形式

 

九、总结

ICG-Gemcitabine 是典型的“诊疗一体化”代表分子，其将近红外成像功能与化疗功能有机结合，不仅提供实时成像支持，还可增强靶向性和**效率。该产品适合用于术中导航、药物在体追踪、联合**等前沿应用，是准医疗和个性化**策略中具潜力的一种工具分子。

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