​DSPE-PEG-NHS 或 DOPE-PEG-NHS 的区别与适用场景?

文章来源 : 齐岳生物

作者:小编zhn

发布时间 : 2025-04-30 14:01:54

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产品名称:​DSPE-PEG-NHS 或 DOPE-PEG-NHS 的区别与适用场景?

产品描述:

DSPE-PEG-NHS 或 DOPE-PEG-NHS 的区别与适用场景?

聚乙二醇(PEG)修饰的磷脂类分子在现代药物递送系统、靶向纳米平台以及表面修饰技术中具有举足轻重的地位。尤其是带有NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)活性末端的磷脂-PEG分子,由于其可与伯胺高效偶联,已被广泛用于蛋白修饰、靶向分子连接以及脂质体功能化等应用。其中,DSPE-PEG-NHS 和 DOPE-PEG-NHS 是两种常用的NHS功能化磷脂,它们在结构、膜稳定性、熔点、生物行为等方面存在重要差异,适用于不同的技术场景。以下是对这两种材料的详细对比与应用分析。

 

一、结构组成与物理化学差异

1. DSPE-PEG-NHS

磷脂部分:DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

含有两个饱和的18碳脂肪酸链(硬脂酸),高度疏水且具有良好的脂质膜嵌入稳定性。

PEG部分:通常为PEG2000、PEG3400等,可调长度。

NHS末端:提供胺基偶联活性。

特点:

熔点较高(约74°C),热稳定性强;

膜锚定能力强,适合构建长期稳定的脂质体;

PEG链在水相中伸展,能有效形成“隐形”屏障。

 DSPE-PEG-NHS

2. DOPE-PEG-NHS

磷脂部分:DOPE(1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

含有两个不饱和18碳脂肪酸链(油酸),因C=C双键存在而表现出更高的流动性与更低的熔点。

PEG部分:同样可为PEG2000、PEG3400等。

NHS末端:可与胺类分子共价连接。

特点:

熔点较低(约-16°C),流动性好,柔顺性高;

易形成非层状结构(如六角相、倒六角相等);

在酸性或特定酶环境下可协助膜融合与释放。

 

二、功能与适用场景对比

性质/用途

DSPE-PEG-NHS

DOPE-PEG-NHS

膜稳定性

很高(适合长期存在于脂质体表面)

中等或低(适合临时修饰或易融合系统)

结构刚性

高,磷脂双链饱和,结构稳定

低,不饱和脂链,柔软易流动

熔点与热稳定性

高(>70°C)

低(<0°C)

适用于

稳定长循环脂质体、靶向修饰

快速释放系统、pH响应融合

脂质体保形性

易引发相变、膜不稳定

适合载体类型

PEG化长循环纳米脂质体、免疫脂质体

pH敏感脂质体、胞内递送系统

与蛋白结合用途

高效表面修饰、免疫修饰

融合递送系统修饰、更适合胞内应用

用于修饰材料

金属纳米粒子、蛋白、抗体、细胞膜

药物脂质体、胞内释放系统、融合小泡

 

三、典型应用实例

1. DSPE-PEG-NHS 的应用案例

长循环脂质体修饰:通过与抗体、RGD肽、糖类配体等偶联后,嵌入脂质体表面,实现长效靶向治疗。如靶向HER2/EGFR的免疫脂质体。

纳米材料表面功能化:将其用于金纳米粒子、氧化铁纳米粒子表面修饰,提高生物稳定性与靶向能力。

体外诊断与生物芯片:用于固相表面(如聚合物膜或玻璃)修饰蛋白或抗体,构建免疫捕获平台。

 

2. DOPE-PEG-NHS 的应用案例

pH敏感脂质体构建:在肿瘤酸性微环境中易发生结构重排,促进药物释放与膜融合。

胞内递送载体修饰:DOPE有助于与细胞内体泡膜融合,从而促进药物或核酸进入细胞质。

质粒/siRNA递送系统:DOPE-PEG-NHS偶联功能性多肽,制备pH响应型融合纳米颗粒,提升细胞摄取效率。

 

四、选择建议

根据应用需求,选择合适的NHS功能化磷脂至关重要:

若需要高稳定性、长循环时间、免疫“隐形”效果——优先选择 DSPE-PEG-NHS;

若强调膜融合能力、pH敏感释放、柔软性和胞内释放效率——推荐使用 DOPE-PEG-NHS;

若进行蛋白、抗体等生物大分子的共价修饰,需考量偶联效率与膜稳定性协同,DSPE-PEG-NHS 更为理想;

若用于构建反应性或可降解的递送平台,可结合 DOPE-PEG-NHS 的结构柔性与环境响应性。

 

五、结语

DSPE-PEG-NHS 和 DOPE-PEG-NHS 虽同属NHS功能化PEG磷脂,但因其脂质部分的饱和与不饱和结构差异,导致它们在稳定性、膜融合能力和适用环境上表现出显著不同。合理选择这些功能化磷脂,将很大提升纳米载体、表面修饰和药物传递系统的性能与精准性。随着生物医药技术的发展,这类“模块化”磷脂功能分子将持续发挥重要作用。


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