cas:133099-04-4 Darifenacin;UK-88525 化合物优化

文章来源 : 齐岳生物

作者:zhn

发布时间 : 2024-04-03 16:43:03

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产品名称:cas:133099-04-4 Darifenacin;UK-88525 化合物优化

产品描述:


Product Name:Darifenacin

Synonyms:UK-88525

CAS Number:133099-04-4

M. Wt:426.55

Target:mAChR

Pathway:GPCR/G Protein; Neuronal Signaling
Approved Type:EMA; FDA

Biological Activity:Darifenacin(UK88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9.
IC50 value: 8.9 (pKi) [1]

Target: M3 receptor
in vitro: Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat [1]. Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6 μM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6 [2].
in vivo: Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBCAMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55% [1]. Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers [3].

规格:50mg,100mg,500mg,1g,10g,100g以及kg级别等公斤级大包装

配送:惯例下常温包邮

包装:袋装

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

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西安齐岳生物科技有限公司具备批量生产能力和强大的研发能力,这样的双重优势可以确保企业不仅在满足市场需求上保持高效,同时也在产品创新和技术升级。能够提供100mg,500mg,1g,10g,100g以及kg级别等公斤级大包装。

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极低温产品:极低温产品运输过程中加装干冰运输。

低温产品:低温产品运输过程中加装冰袋运输。

常温产品:常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装

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随货带检测图谱,提供各种规格包装的价格以及技术资料

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