LOXO292,cas:2152628-33-4,塞卡替尼
产品名称:LOXO292,cas:2152628-33-4,塞卡替尼
产品描述:
LOXO292,cas:2152628-33-4,塞卡替尼
英文名称:LOXO-292
中文名称:塞卡替尼
分子式:C29H31N7O3
分子量:525.6
CAS:2152628-33-4
描述:塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。
AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑Chemicalbook制剂活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。
AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度,减轻疼痛的疗效。
密度:1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)14.00±0.29(Predicted)
生物活性:Selpercatinib(LOXO-292,ARRY-192)是一种有效、特异的RET(c-RET)抑制剂,对WTRET(c-RET),RET(c-RET)(V804M),RET(c-RET)(V804L),RET(c-RET)(A883F),RET(c-RET)(M918T)和RET(c-RET)(S891A)的IC50值分别Chemicalbook为1nM、2nM、2nmM、4nM、2nM和2nM。
参考文献
[1]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.
[2]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 32, No. 4, 2018.
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