还原响应型智能纳米药物载体-二硫键载体-磷脂/二亲聚合物

产品名称：还原响应型智能纳米药物载体-二硫键载体-磷脂/二亲聚合物

产品描述：

谷胱甘肽(GSH)还原响应型纳米药物载体-二硫键载体-磷脂/二亲聚合物? ? 近年来，还原响型智能纳米药物载体受到了药物递送领域的广泛关注，并取得了令人鼓舞的研究进展。还原响应型智能纳米药物载体结构中常用的还原敏感化学键包括：二硒键口、琥珀酰亚胺一硫醚键、二硫键，其中二硫键研究为广泛。目前报道的还原敏感纳米药物载体大多为聚合物胶束，二硫键可位于亲水和疏水链段连接处、药物和载体材料之间旧刮以及两亲性高分子材料的疏水链段，。常见的还原敏感化学键种类、载体结构设计及相关功能如表3所示。供应商：西安齐岳生物科技有限公司? ? 还原响应型纳米载体常用于化学药物的肿瘤细胞内触发释放。本课题组通过含有二硫键的连接臂将疏水脱氧胆酸(DOCA)偶联于亲水长链透明质酸(HA)得聚合物HA．SS．DOCA，在水溶液中可自组装为还原响应型胶束，用于紫杉醇的靶向递送及肿瘤细胞内还原敏感响应释药，体外模拟血液、肿瘤胞浆还原环境下释放实验证实，该胶束在正常体液条件下稳定存在，但在20 mmol／L GSH还原条件下二硫键快速断裂，胶束解体，药物快速释放。体内外抗肿瘤实验结果亦表明，还原敏感胶束具有更强的细胞杀伤能力及抗肿瘤活性。? ? 以二硫代二丙基(DTDP)为还原敏感连接臂，将顺铂(Pt)偶联于两亲聚合物聚乙二醇-聚(L一谷氨酸)(PEG—PLG)的疏水链PLG上，制备了顺铂的还原敏感高分子前体药物PEG—P(LG．DTDP．Pt)。研究表明，该胶束在10mmol／L GSH存在的条件下，二硫键快速断裂，40 h顺铂的释放量达80％。卵巢癌移植荷瘤小鼠实验显示，与游离的Pt相比，该前体药物PEG．P(LG—DTDP．Pt)具有更强的抑制肿瘤生长的活性。? ? 还原响应型纳米载体亦可以实现基因类药物的肿瘤细胞内触发释放。Dong等。3 7。通过二硫键将阳离子聚合物聚[2一甲基丙烯酸二甲氨基乙酯(PDMAEMA)]偶联于两亲聚合物聚乙二醇一聚己内酯(PEG—PCL)的疏水链段上，用于负载siRNA。研究表明，在血液条件下，该纳米载体稳定，而进入富含还原物质的肿瘤细胞后，二硫键断裂，PD-MAEMA/siRNA从PEG．PCL上脱落，促进内涵体逃逸，并有效释放siRNA。? ? 通过还原敏感交联剂制备壳交联或核交联胶束，能够显著提高聚合物胶束在体内的稳定性及靶点药物释放的选择性。用3，3’一二硫代二丙酸(DPA)作为交联剂，制备了一种基于聚(g一苄基．L．谷氨酸酯)-b．葡聚糖(PBLG—b．dextran)的壳交联纳米胶束，用于阿霉素(DOX)的肿瘤细胞内快速释放。该胶束在有0．010 mol／L GSH条件下，DOX在12 h内释放量为75％，而在无GSH条件下，DOX在59．5 h才释放30％。细胞毒性实验也表明，该胶束能显著抑制HeLa和HepG2肿瘤细胞的生长。Huang等一9。制备了一种以2，2 7一二硫二乙醇一二丙烯酸酯为交联剂的核交联胶束，用于紫杉醇(PTX)的胞内还原敏感响应释放。研究表明，在无还原剂二硫苏糖醇(DTF)的条件下，药物的释放缓慢，而在10．0 mmol／L DTr下，药物释放速率明显加快。细胞实验显示，与游离PTX和非还原敏感胶束相比，该核交联还原敏感胶束具有增强的抗肿瘤效果。? ? 硫辛酸(LA)也常常用来制备二硫键交联的胶束。硫辛酸分子内含有一个二硫键，在微量还原物质DTI"作用下，内部二硫键发生断裂，分子间巯基与巯基相互连接形成新的二硫键，用于胶束的交联。如Chen等㈣o报道了一种偶联硫辛酸(LA)一顺一环己烷二羧酸(CCA)的聚(乙二醇)-b．聚(赖氨酸)多肽嵌段共聚物[PEG．P(LL．CCA／LA)]。该多肽共聚物自组装形成具有还原和pH双重敏感的聚合物胶束，用于抗肿瘤药物药DOX的肿瘤细胞内快速释放。侧链硫辛酸通过微量DTF进行催化，形成核交联胶束。研究表明，在生理条件下，该胶束稳定性良好，而在10 mmoL／L DTr细胞内条件下快速解交联，加快DOX的释放。此外，在pH 5．0的内涵体酸性环境下，CCA发生酸裂解，进一步加快DOX的释放，24 h释放量达96．7％。M1Tr实验显示，和对照组相比，该胶束具有增强的抗肿瘤效果。? ? 西安生物可以提供一种由二硫键连接的二亲共聚物材料，该类材料可以制备一种载药纳米胶束，在肿瘤细胞环境下双硫键因谷胱甘肽(GSH)高还原性?发生化学键断裂?破坏胶束结构?加速释放药物。mPEG-SS-PLGAPLGA-SS-PEG-PLGAPLGA-SS-PEG-XPCL-SS-PEG-X?西安齐岳生物科技有限公司还可以提供一种在磷脂和PEG直接连接双硫键，该类材料可以制备出具有氧化还原性质的脂质体纳米粒子，同样这种脂质体因为肿瘤细胞中较高浓度的谷胱甘肽(GSH)高还原性?而破坏脂质体的结构加快释放药物MPEG-SS-DSPEMPEG-SS-DOPEMPEG-SS-DPPEMPEG-SS-DMPEDSPE-SS-PEG-NH2DSPE-SS-PEG-COOHDSPE-SS-PEG-NHSDSPE-SS-PEG-MALDSPE-SS-PEG-N3DSPE-SS-PEG-SHDSPE-SS-PEG-ALKDSPE-SS-PEG-BiotinDSPE-SS-PEG-FITCDSPE-SS-PEG-FADSPE-SS-mPEGDPPE-SS-mPEGDMPE-SS-mPEGDLPE-SS-mPEGDOPE-SS-mPEGDSPE-SS-mPEG?DSPE-SS-PEG-NHSDPPE-SS-PEG-NHSDOPE-SS-PEG-NHS?DSPE-SS-PEG-MALDPPE-SS-PEG-MALDOPE-SS-PEG-MAL?DSPE-SS-PEG-NH2DPPE-SS-PEG-NH2DOPE-SS-PEG-NH2?DSPE-SS-PEG-COOHDPPE-SS-PEG-COOHDOPE-SS-PEG-COOH?DSPE-SS-PEG-N3DSPE-SS-PEG-BiotinDSPE-SS-PEG-OHDSPE-SS-PEG-cRGDDSPE-SS-PEG-SHDSPE-SS-PEG-SilaneDSPE-SS-PEG-CHODSPE-SS-PEG-AlkyneDSPE-SS-PEG-FADSPE-SS-PEG-FITC 相关推荐： 蛋白标记免疫荧光活细胞示踪生物医学成 相关推荐： 磷脂-二硫键-聚乙二醇；mPEG2000-SS-DS

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