DOX-MAL 阿霉素-马来酰亚胺 MAL-DOX
产品名称:DOX-MAL 阿霉素-马来酰亚胺 MAL-DOX
产品描述:
DOX-MAL 阿霉素-马来酰亚胺 MAL-DOX
一、产品概述
DOX-MAL(Doxorubicin-Maleimide,阿霉素-马来酰亚胺) 是将*肿瘤药物 阿霉素(Doxorubicin, DOX) 与 马来酰亚胺(Maleimide, MAL) 功能化形成的偶联分子。DOX-MAL 结合了阿霉素的细胞毒性与马来酰亚胺的高活性化学功能,能够通过马来酰亚胺与含硫氢基(–SH)的分子共价偶联,构建靶向药物载体、纳米药物递送系统或多功能生物探针。
DOX-MAL 的设计理念是实现 阿霉素靶向递送 与 功能化载体结合,同时保留其强大的*肿瘤活性,支持纳米药物、脂质体或多肽载体的构建研究。马来酰亚胺末端能与硫醇基团快速形成稳定的硫醚键,偶联反应温和、高效,适合体外及体内靶向研究。
二、化学结构与性质
1. 阿霉素(Doxorubicin)部分
属蒽环类*肿瘤药物,分子量约 543 Da;
通过 DNA 插入作用与拓扑异构酶 II 抑制,阻止癌细胞增殖;
分子结构中含有羟基(–OH)、氨基(–NH2)和酮基,可用于化学偶联;
荧光性质良好(激发约 480 nm,发射约 590 nm),可用于体外成像与定量分析。
2. 马来酰亚胺(Maleimide)部分
马来酰亚胺是活性不饱和酰亚胺,可选择性与巯基(–SH)形成稳定硫醚键;
偶联反应温和、快速,常用于蛋白质、*体或纳米材料表面功能化;
提供 DOX 与靶向分子或载体的化学连接位点。
3. DOX-MAL 分子结构
阿霉素通过其氨基或羟基与马来酰亚胺连接形成共价偶联;
马来酰亚胺末端可与含巯基的分子(如*体、肽链或纳米载体)共价偶联;
偶联后仍保持阿霉素 DNA 插入及拓扑异构酶抑制功能,支持靶向药物递送研究。
结构示意:
DOX — MAL
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*肿瘤药物 活性巯基偶联位点
三、功能特性
靶向偶联能力强
马来酰亚胺末端能与巯基(–SH)分子形成稳定硫醚键;
可将阿霉素偶联至蛋白质、*体、纳米载体或多肽,实现靶向递送;
偶联反应温和,不影响阿霉素活性。
保留阿霉素*肿瘤活性
DOX-MAL 可插入 DNA,抑制癌细胞增殖;
支持体外细胞实验及体内药物递送研究;
可用于联合疗法及多功能纳米载体构建。
水溶性与可操作性
偶联后水溶性良好,便于在 PBS 或细胞培养液中使用;
可用于体外细胞实验、纳米载体包封或荧光追踪;
支持高效偶联与重复实验操作。
荧光可追踪性
阿霉素天然荧光(激发 480 nm,发射 590 nm)可用于细胞摄取及定位研究;
可与其他荧光探针组合进行多通道成像分析;
适用于药物递送效率及亚细胞定位研究。
适用于多种载体系统
可用于脂质体、纳米颗粒、聚合物胶束或蛋白质载体偶联;
支持靶向药物递送、控释及多功能纳米体系构建;
便于药物动力学、靶向分布及体内成像研究。
四、主要应用领域
1. 靶向药物递送
DOX-MAL 可通过马来酰亚胺末端与*体或多肽偶联,实现肿瘤靶向递送;
可用于构建*体-药物偶联物(ADC)或多功能纳米药物载体;
提高药物靶向性,减少非特异性毒性。
2. 纳米药物与脂质体修饰
可将 DOX-MAL 嵌入脂质体膜或纳米颗粒表面;
PEG-修饰或纳米颗粒结合可提高体内循环半衰期及稳定性;
支持药物控释、体内追踪及靶向治疗研究。
3. 药物机制研究
DOX-MAL 可用于体外细胞实验,研究 DNA 插入、细胞增殖抑制及凋亡机制;
荧光性质支持细胞摄取及亚细胞定位分析;
可与多通道成像实验结合,探索药物-受体互作。
4. 药物追踪与成像
DOX-MAL 荧光可用于体外和体内药物追踪实验;
可与其他荧光染料组合进行多通道分析;
支持药物动力学和靶向分布研究。
5. 多功能纳米体系构建
可与 PEG、纳米颗粒、脂质体或蛋白质联合构建多功能载体;
支持靶向递送、控释和联合治疗研究;
便于药物体内行为和疗效评价。
五、使用方法与注意事项
溶解性与配制
可溶于 DMSO 或少量 PBS 缓冲液;
偶联反应建议在 pH 6.5–7.5 的缓冲液中进行;
使用前轻轻混匀,避免剧烈振荡以保护分子结构。
储存条件
–20℃ 干燥避光保存;
避免高温、湿度及光照,保持马来酰亚胺活性;
建议分装冻干保存,短期可 4℃ 避光。
实验操作注意事项
避光操作,防止阿霉素荧光淬灭;
使用手套和护目镜,防止化学品接触皮肤和眼睛;
偶联完成后尽快使用,以保持活性和荧光信号。
偶联与载体应用建议
DOX-MAL 可与蛋白质、*体、巯基修饰纳米颗粒偶联;
偶联条件温和,避免载体或药物活性受损;
可通过调节偶联密度、PEG 链长度及载体比例优化性能。
六、产品规格与性能参数
参数 典型值
分子量 约 900–950 Da(取决于偶联方式)
外观 红色至深红色粉末或冻干粉
溶解性 良好,可溶于 DMSO、PBS 或缓冲液
荧光性质 激发波长 480 nm,发射波长 590 nm
储存条件 –20℃ 干燥避光保存
西安齐岳生物科技有限公司专业提供多种高品质荧光标记试剂,涵盖广泛的分子和材料标记需求。公司产品包括但不限于荧光素(FITC)、罗丹明(RhB/RB)、Cyanine系列(Cy2、Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7)、Alexa Fluor系列以及多种水溶性和脂溶性染料的标记试剂。通过先进的标记技术,可将这些荧光染料高效偶联于多糖类、蛋白质、氨基酸、小分子药物、核酸以及脂质材料上,实现准的荧光追踪、分子成像和生物检测。
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