DOX-SS-COOH 阿霉素-二硫键-羧酸
产品名称:DOX-SS-COOH 阿霉素-二硫键-羧酸
产品描述:
DOX-SS-COOH 阿霉素-二硫键-羧酸
一、产品概述
DOX-SS-COOH(阿霉素-二硫键-羧酸,又称COOH-SS-DOX或阿霉素-SS-羧基)是一种将经典*肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin, DOX)通过二硫键(–S–S–)连接羧酸功能基团形成的可控释放衍生物。该分子设计结合了阿霉素的强效*癌活性与二硫键的可还原特性,实现药物在特定生理环境(如高谷胱甘肽浓度的肿瘤细胞内)下的选择性释放,从而增强药物靶向性、降低副作用,并便于构建智能纳米药物载体系统。
阿霉素是一种广泛应用于乳腺癌、白血病、淋巴瘤及多种实体瘤的蒽环类*肿瘤药物,通过嵌入DNA链和抑制拓扑异构酶Ⅱ活性,实现肿瘤细胞增殖抑制和凋亡诱导。DOX-SS-COOH在保留阿霉素原有药效的基础上,引入二硫键响应性结构,使其适合构建氧化还原敏感型药物递送系统,广泛应用于纳米医学、靶向治疗及药物释放研究。
二、化学结构与组成
1. 活性药物基团:阿霉素(DOX)
分子量:543.52 g/mol
主要结构:蒽环骨架、羟基、氨基和羧基
药理活性:DNA嵌入、拓扑异构酶Ⅱ抑制、*肿瘤作用
2. 功能连接基团:二硫键-羧酸(–SS–COOH)
二硫键(–S–S–):可在还原环境下断裂,实现药物可控释放
羧酸(–COOH):提供水溶性、可进一步偶联或修饰纳米载体
结构优势:二硫键断裂后释放活性阿霉素,提升靶向性
3. 分子命名与别称
DOX-SS-COOH
COOH-SS-DOX
阿霉素-双硫键-羧基
阿霉素-SS-羧基
三、产品特性
可控释放特性
二硫键在还原环境(如肿瘤细胞高浓度谷胱甘肽)中易断裂,实现靶向药物释放,减少对正常组织的毒副作用。
良好的水溶性与生物相容性
羧酸端提供水溶性和易于偶联的功能,使其适用于生物实验和纳米递送系统。
高药效保留
阿霉素活性通过二硫键连接不受损伤,释放后的DOX仍具备经典*肿瘤活性。
纳米药物载体适配性
可与脂质体、聚合物纳米颗粒、水凝胶等结合
构建智能响应型药物递送系统
支持多功能化,如靶向配体修饰、荧光标记
化学与储存稳定性
在避光、低温条件下稳定,适合长期储存与运输,二硫键仅在还原环境下断裂。
四、作用机制
DOX-SS-COOH在血液循环中保持稳定,不主动释放药物,减少对健康组织的毒副作用。当纳米药物进入肿瘤微环境或细胞内,富含谷胱甘肽的还原条件下,二硫键断裂,释放活性阿霉素,发挥其DNA嵌入和拓扑异构酶Ⅱ抑制作用,引发肿瘤细胞凋亡。
这种智能响应机制使药物具有时空选择性释放特点,提高治疗效果并降低全身毒性。
五、应用领域
1. 智能纳米药物递送系统
构建二硫键敏感纳米颗粒或脂质体
药物控释与靶向递送
药物在肿瘤部位选择性释放
2. 靶向化疗研究
研究肿瘤特异性药物摄取
药物动力学及分布分析
减少化疗副作用,提高疗效
3. 药物-载体偶联研究
与聚合物、蛋白或脂质载体结合
实现多功能药物系统(靶向、控释、荧光示踪)
药物共载与组合治疗研究
4. 药代动力学与药效学研究
监测药物在体内的吸收、分布、代谢与清除
验证还原环境下药物释放效率
评估药物活性保持情况
5. 联合成像与治疗
可进一步结合荧光或近红外染料,实现可视化化疗(theranostics)
药物递送路径实时监测
药物释放位置与时间可控
六、使用方法建议
溶解方式
可溶于DMSO、DMF等有机溶剂
使用时可稀释至PBS或缓冲培养基
使用浓度
细胞实验:常用μM级
动物实验:需根据体重及实验需求调节
联合应用
可与纳米载体、PEG化、靶向配体或荧光染料结合
支持体外细胞实验及体内活体成像
七、储存条件
-20℃避光保存
避免反复冻融
溶液建议现配现用
避光及低温可延长稳定性
八、注意事项
阿霉素具有细胞毒性,操作需佩戴防护装备
二硫键在强还原条件下断裂,应避免非靶向环境暴露
溶液尽量避免长时间光照
实验中可通过pH、温度和还原剂调控释放速率
九、产品优势总结
DOX-SS-COOH是一种兼具*肿瘤活性与智能响应特性的化学衍生物,通过二硫键实现还原环境下的靶向释放。其设计理念结合了现代纳米医学与经典化疗药物优势,可应用于智能药物递送系统、靶向化疗、药物动力学研究及可视化化疗开发。
通过DOX-SS-COOH,研究人员能够在体内外环境中确追踪药物释放,优化药物递送效率,提高*肿瘤疗效,同时降低传统化疗的全身毒副作用,为新一代智能化疗策略提供强有力的工具分子。
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