DSPE-PEG-iRGD 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向穿膜肽
产品名称：DSPE-PEG-iRGD 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向穿膜肽
产品描述：
DSPE-PEG-iRGD 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向穿膜肽
一、产品概述
DSPE-PEG-iRGD 是一种高功能化两亲性分子，由疏水尾部的二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）、柔性水溶性聚乙二醇（PEG）链以及末端偶联的靶向穿膜肽 iRGD（CRGDK/RGPD/EC）组成。iRGD 肽是一种具有肿瘤靶向和组织穿透能力的小分子肽，可通过整合素受体和 neuropilin-1（NRP-1）受体介导细胞穿膜及组织渗透。
DSPE：提供疏水尾部，自组装能力强，可嵌入脂质体或纳米载体核心，保证分子稳定性；
PEG 链：提供水溶性、延长血液循环时间并减少非特异性吸附，同时作为肽偶联位点；
iRGD 肽：赋予纳米颗粒靶向肿瘤血管、增强组织穿透和药物渗透能力。
DSPE-PEG-iRGD 在肿瘤靶向药物递送、组织穿透、纳米载体构建以及生物成像中具有显著应用价值。
二、分子结构与物理化学特性
结构模块化设计
DSPE-PEG-iRGD 由疏水尾部、PEG 链和功能性肽末端组成：
DSPE 尾部：保证脂质膜嵌入和纳米颗粒自组装能力；
PEG 链：通常 2–5 kDa，可优化血液循环时间和水溶性；
iRGD 肽：末端偶联，可通过整合素受体（αvβ3/αvβ5）及 NRP-1 实现靶向和组织穿透。
两亲性及自组装行为
DSPE-PEG-iRGD 在水相中可自发形成胶束或脂质体表面修饰层；
临界胶束浓度（CMC）低，通常在 10^-6–10^-5 M 范围，保证胶束和脂质体稳定性；
PEG 链长度和 iRGD 偶联密度可调控纳米颗粒粒径、表面电荷及靶向性能。
物理化学性质
水溶性良好：PEG 链赋予水溶性，可溶于 PBS、水及部分有机溶剂；
稳定性高：干粉低温避光保存可达 6–12 个月；
表面 ζ 电位：轻微负电，有利于降低非特异性细胞吸附；
自组装尺寸：修饰 iRGD 后粒径一般在 50–150 nm，适合体内肿瘤富集和穿透。
三、制备策略与关键技术
DSPE-PEG-iRGD 的制备主要依赖于 DSPE-PEG 功能化末端与肽的共价偶联。关键步骤如下：
PEG 末端活化
DSPE-PEG-MAL（马来酰亚胺）是常用中间体，可与 iRGD 肽末端半胱氨酸的巯基形成稳定的硫醚键；
反应通常在 PBS 或碳酸盐缓冲液中进行，pH 控制在 6.5–7.5，低温（4–25°C）条件可保护肽活性；
摩尔比一般为 DSPE-PEG-MAL : iRGD = 1:1.2–1.5，以确保高偶联效率。
偶联反应与优化
iRGD 肽末端的半胱氨酸可与马来酰亚胺形成特异性共价键，避免非特异性偶联；
反应时间一般为 2–24 小时，需平衡反应效率和肽活性；
低温避光操作可降低肽降解和氧化风险。
纯化技术
透析：去除游离肽和小分子副产物；
凝胶渗透色谱（GPC）：进一步分离 DSPE-PEG-iRGD 与未偶联 DSPE-PEG；
超滤：可浓缩产物，同时保持肽活性。
表征方法
质谱（MALDI-TOF 或 ESI-MS）：确认偶联产物分子量；
SDS-PAGE 或 HPLC：检测肽结合和纯度；
¹H NMR 与 FT-IR：验证 PEG 链完整性及偶联结构；
DLS 与 ζ 电位：评估自组装纳米颗粒粒径及表面电性。
四、应用领域
肿瘤靶向药物递送
iRGD 肽可与肿瘤血管内皮细胞整合素受体结合，提高纳米载体在肿瘤区域的聚集；
PEG 链和 DSPE 尾部保证脂质体或纳米颗粒稳定，增强体内循环时间。
组织穿透与药物渗透增强
iRGD 通过与 NRP-1 结合，可促进纳米颗粒穿透血管壁及肿瘤间质，提高药物分布均匀性；
可增强化疗药物、siRNA 或蛋白药物在肿瘤组织中的有效浓度。
多功能纳米平台构建
可在脂质体表面修饰 DSPE-PEG-iRGD，同时载入化疗药物、核酸或荧光探针，实现靶向、控释和成像功能；
可构建智能响应系统，如 pH 响应释放或酶响应释放药物。
生物成像与体内追踪
可与荧光染料、放射性标记或 MRI 对比剂共组装，实现肿瘤靶向和组织穿透动态追踪；
多模态成像系统可结合 DSPE-PEG-iRGD 的靶向功能，实现准体内定位。
研究与临床前应用
用于探索肿瘤血管渗透机制、纳米药物靶向效率评估及肿瘤组织药物分布研究；
可作为靶向脂质体药物递送系统的核心修饰分子，提高临床前研究成功率。
五、科研价值与优势
高效肿瘤靶向性
iRGD 肽赋予纳米载体主动靶向肿瘤血管及肿瘤组织的能力，提高药物在肿瘤区域的富集。
增强组织穿透性
通过整合素受体和 NRP-1 受体介导的穿膜作用，使药物能深入肿瘤间质，改善药物渗透和疗效。
优异自组装与稳定性
DSPE 尾部保证脂质体嵌入能力，PEG 链提供水溶性和免疫逃避特性，适合体内长期循环。
多功能化扩展性
PEG 链末端可进一步偶联药物、荧光探针或其他配体，实现靶向递送、成像及智能释放。
生物相容性高
DSPE、PEG 和肽均为生物相容材料，可用于体内应用，免疫原性低。
六、实验操作建议
溶解与自组装
DSPE-PEG-iRGD 可用 PBS 或适量有机溶剂溶解，再加入水形成稳定胶束或脂质体表面修饰层。
脂质体制备
可通过薄膜水化法、超声乳化法或微流控技术将 DSPE-PEG-iRGD 共组装入脂质体或纳米颗粒；
调节 PEG 链长度和 iRGD 密度优化粒径、表面稳定性和靶向效果。
储存与稳定性
避光低温（4°C）保存；
干粉冷冻干燥可长期保存，同时保持肽活性。
七、总结
DSPE-PEG-iRGD 是一种高度功能化的两亲性分子，融合了脂质自组装能力、PEG 水溶性和 iRGD 靶向穿膜肽功能。通过优化 DSPE 尾部、PEG 链长度及 iRGD 偶联密度，可构建靶向脂质体、肿瘤穿透纳米药物递送系统及多功能纳米平台。在肿瘤靶向治疗、组织穿透增强、体内成像及智能纳米系统构建等科研领域，DSPE-PEG-iRGD 展现了显著科研价值和广阔应用前景，是现代生物纳米技术与肿瘤递送研究的重要工具。
西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍
西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。
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