CAS:133099-04-4 Darifenacin;UK-88525 化合物优化

产品名称：CAS:133099-04-4 Darifenacin;UK-88525 化合物优化

产品描述：

Product Name：Darifenacin

Synonyms：UK-88525

CAS Number：133099-04-4

M. Wt：426.55

Target：mAChR

Pathway：GPCR/G Protein; Neuronal Signaling
Approved Type:EMA; FDA

Biological Activity：Darifenacin(UK88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9.
IC50 value: 8.9 (pKi) [1]

Target: M3 receptor
in vitro: Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat [1]. Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6 μM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6 [2].
in vivo: Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBCAMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55% [1]. Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers [3].

规格：50mg，100mg，500mg，1g，10g，100g以及kg级别等公斤级大包装

配送：惯例下常温包邮

包装：袋装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们：
西安齐岳生物科技有限公司具备批量生产能力和强大的研发能力，这样的双重优势可以确保企业不仅在满足市场需求上保持高效，同时也在产品创新和技术升级。能够提供100mg，500mg，1g，10g，100g以及kg级别等公斤级大包装。

运输说明:
极低温产品:极低温产品运输过程中加装干冰运输。

低温产品:低温产品运输过程中加装冰袋运输。

常温产品:常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装

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随货带检测图谱，提供各种规格包装的价格以及技术资料

温馨提示：仅用于科研

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西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。