CLS-PEG-Mal 胆固醇-聚乙二醇-马来酰亚胺
产品名称:CLS-PEG-Mal 胆固醇-聚乙二醇-马来酰亚胺
产品描述:
CLS-PEG-Mal 胆固醇-聚乙二醇-马来酰亚胺
CLS-PEG-Mal,全称 胆固醇-聚乙二醇-马来酰亚胺(Cholesterol-Polyethylene Glycol-Maleimide),是一种将 疏水性胆固醇(Cholesterol) 与 水溶性聚乙二醇(PEG) 通过连接链偶联至 马来酰亚胺(Mal)末端 的功能性化合物。该分子兼具疏水与亲水特性,同时保留末端反应官能团,为 纳米载体自组装、靶向药物递送以及蛋白/肽偶联 提供了高度灵活的化学平台。
CLS-PEG-Mal在药物载体、纳米材料设计及生物偶联技术中具有显著优势。通过 结构-功能协同机制,其胆固醇段赋予疏水嵌入和纳米自组装能力,PEG段提供水溶性与血液循环稳定性,马来酰亚胺端可特异性与巯基(-SH)偶联,实现蛋白、肽或小分子活性分子的定向修饰。
化学结构与功能特点
1. 核心结构设计
胆固醇段(Cholesterol, CLS)
疏水性强,可嵌入脂质双层或自组装形成疏水核心
提供纳米胶束、脂质体或混合纳米粒子的稳定性
有助于增强载体的膜亲和力和细胞摄取率
PEG段(Polyethylene Glycol)
提供水溶性与生物相容性
延长血液循环半衰期,降低非特异性吸附
可通过PEG链长度(2kDa–5kDa)调控粒径、药物释放速率及体内分布
马来酰亚胺端(Maleimide, Mal)
高选择性与巯基(-SH)反应形成稳定的硫醚键
可用于蛋白、肽或小分子活性分子的定向偶联
保留活性功能,实现靶向递送、荧光标记或多功能药物平台设计
2. 功能协同机制
疏水-亲水自组装协同
胆固醇疏水核心与PEG水溶外壳形成稳定胶束或脂质体
自组装纳米颗粒粒径可控(约10–200 nm),适合肿瘤EPR效应靶向
PEG段缓冲胆固醇嵌入造成的非特异性吸附,提升体内稳定性
马来酰亚胺定向偶联协同
Mal端与巯基蛋白或肽反应,实现载体与生物活性分子的定向偶联
保持蛋白或肽的生物活性,同时赋予纳米粒子靶向或功能化特性
药物递送与靶向协同
胆固醇嵌入提供药物疏水核心储存
PEG保护药物、延长循环
Mal端偶联靶向配体或荧光标记,实现准递送与可视化追踪
模块化设计与合成策略
胆固醇-PEG合成
通过酯化或醚化方式将胆固醇与PEG偶联
调节PEG分子量实现所需水溶性和粒径
PEG-Mal功能化
PEG链末端修饰为马来酰亚胺(Mal)
通过PEG链提供柔性连接,使Mal端对巯基的可达性大化
偶联与自组装
Mal端可与蛋白/肽/小分子巯基反应
胆固醇-PEG-Mal自组装形成纳米胶束或脂质体
可调节胆固醇与PEG比例,优化载药量、释放速率及纳米粒径
科研与应用场景
1. 靶向药物递送
Mal端可偶联靶向肽或*体,实现对肿瘤细胞、炎症组织或特定受体的准递送
胆固醇提供疏水药物载体核心,PEG保护药物稳定性
可实现控释药物平台,降低系统毒副作用
2. 纳米材料自组装
形成胶束、脂质体或混合纳米颗粒
颗粒粒径可控,适用于血液循环稳定性、肿瘤EPR效应及细胞内摄取
可联合荧光探针或磁性颗粒,实现治疗-成像一体化
3. 生物偶联与功能化
Mal端可与蛋白、肽或小分子活性分子偶联
可实现靶向*体-药物偶联(ADC)、荧光标记蛋白、靶向纳米载体等
支持多功能化设计,实现联合疗法或智能材料开发
4. 成像与诊断
Mal端可偶联荧光染料或造影剂
PEG段提供循环稳定性,胆固醇段提供膜嵌入能力
可用于肿瘤分子成像、体内药物追踪或诊断研究
使用与储存建议
储存条件
建议低温干燥(-20°C)避光保存
溶解性
可溶于PBS、DMSO、乙醇或其他缓冲溶液
使用前可轻微超声或摇匀以充分溶解
实验注意事项
Mal端对巯基敏感,避免与空气中自由巯基或还原剂长时间接触
PEG段和胆固醇比例可调,以优化自组装和载药性能
可与药物、荧光探针或靶向肽联合使用,实现多功能递送
表征方法
质谱(MS):确认分子量及化学结构完整性
核磁共振(NMR):分析胆固醇、PEG与Mal端连接情况
高效液相色谱(HPLC):测定纯度及偶联效率
动态光散射(DLS):自组装纳米粒子粒径与分布
荧光/生物偶联实验:验证蛋白、肽或小分子偶联成功及活性保持
总结
CLS-PEG-Mal通过 疏水胆固醇-PEG-马来酰亚胺 的结构设计,实现了 自组装能力、水溶性保护及定向偶联功能的协同:
胆固醇段提供疏水核心与膜亲和性
PEG段提供水溶性、循环稳定性和低免疫原性
Mal端实现高选择性巯基偶联,支持靶向修饰与功能化
该分子适用于 智能纳米药物递送、蛋白/肽偶联、靶向治疗、分子成像及功能性材料研究,为现代纳米医学和生物功能材料开发提供了可靠、灵活的化学平台。
西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍
西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG(磷脂-聚乙二醇)产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料,广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性,是药物载体和靶向递送系统的理想选择。
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