DBCO-PEG-cRGD 二苯并环辛炔-聚乙二醇-环Arg-Gly-Asp肽
产品名称：DBCO-PEG-cRGD 二苯并环辛炔-聚乙二醇-环Arg-Gly-Asp肽
产品描述：
DBCO-PEG-cRGD 二苯并环辛炔-聚乙二醇-环Arg-Gly-Asp肽
一、产品概述
DBCO-PEG-cRGD 是一种基于聚乙二醇（PEG）桥梁连接二苯并环辛炔（DBCO）与环状Arg-Gly-Asp（cRGD）肽的多功能分子平台。该分子在纳米医学、靶向药物递送和生物材料表面修饰中具有广泛应用价值，尤其在αvβ3整合素高表达的肿瘤及血管新生模型中表现出显著的靶向性。
其典型结构可表示为：
DBCO–PEG–cRGD（或 cRGD–PEG–DBCO，DBCO–PEG–cRGD peptide）
整合了以下功能模块：
DBCO（Dibenzocyclooctyne）：铜自由点击化学反应（SPAAC）反应活性
PEG（聚乙二醇）：改善水溶性与生物相容性
cRGD（环Arg-Gly-Asp）肽：高亲和力靶向αvβ3整合素
通过模块化设计，DBCO-PEG-cRGD可实现可控偶联、靶向递送及表面功能化。
二、结构设计与分子功能解析
1. DBCO（二苯并环辛炔）
DBCO是一种典型的环状炔烃基团，具有以下特点：
可与叠氮基（azide）分子发生铜自由点击反应（SPAAC）
反应快速、高选择性、无需催化剂
在生物体系中具有良好的生物相容性
在DBCO-PEG-cRGD中，DBCO提供高效的化学修饰位点，可用于偶联小分子药物、荧光探针或其他纳米材料。
2. PEG（聚乙二醇）
PEG在分子结构中作为柔性桥梁和亲水链段：
增强分子水溶性
提高生物分子循环稳定性
减少蛋白吸附与免疫清除
提供空间灵活性，使cRGD肽在靶向识别中更易暴露
PEG的长度和分子量可根据实验需求调节，从而优化纳米载体稳定性和药物递送效率。
3. cRGD（环Arg-Gly-Asp）肽
cRGD是环状的Arg-Gly-Asp序列，能够高选择性结合αvβ3整合素：
αvβ3整合素在肿瘤血管内皮细胞及部分肿瘤细胞上高表达
cRGD肽结合具有高亲和力和快速结合速率
环化结构提升稳定性和体内半衰期
可实现亚细胞定位及血管靶向递送
在本体系中，cRGD负责靶向功能，确保分子或载体在体内定位至特定细胞类型。
三、作用机制与功能优势
（1）高效化学偶联能力
DBCO的环状炔烃可与Azide基团实现铜自由点击反应：
反应条件温和，无需有毒铜催化
可在水相和生理条件下高效偶联
与药物、荧光染料、核酸及纳米载体表面功能化兼容
这种“生物正交化学”特性使DBCO-PEG-cRGD在构建多功能纳米系统中具有独特优势。
（2）纳米材料表面功能化
通过DBCO端，可将cRGD肽修饰到：
脂质体
聚合物纳米粒
金纳米颗粒
碳基纳米材料
实现：
靶向性增强
体内分布优化
蛋白冠抑制
纳米载体稳定性提升
（3）靶向递送与细胞识别
cRGD肽通过高亲和力结合αvβ3整合素，实现主动靶向递送：
提高纳米药物在肿瘤血管和肿瘤细胞中的累积
降低非特异性摄取和系统毒性
可与放射性示踪剂、荧光探针或药物偶联，实现诊疗一体化
PEG链的柔性结构确保cRGD在空间上暴露，提高靶向结合效率。
（4）载药与递送系统优化
DBCO-PEG-cRGD可通过以下方式构建多功能递送平台：
直接偶联药物（小分子、荧光探针）
表面修饰纳米颗粒（PLGA、脂质体、金纳米颗粒等）
多模态靶向递送（血管+细胞+亚细胞定位）
其结构设计允许药物包载与靶向功能独立优化，提升递送效率和疗效。
（5）体内生物学优势
PEG链段减少免疫清除
cRGD肽实现组织选择性
DBCO端提供稳定化学连接
在肿瘤模型中可显著提高纳米颗粒血液循环时间和靶向累积
四、生物医学应用
1. 靶向*肿瘤药物递送
cRGD靶向肿瘤血管αvβ3整合素
提高*肿瘤药物在肿瘤微环境中的累积
可联合PLGA或脂质体纳米载体，实现药物缓释和肿瘤富集
2. 分子成像与诊疗一体化
DBCO端可偶联荧光或放射性探针
cRGD提供靶向性
可实现靶向成像和药物递送同步
3. 多功能纳米材料构建
用于纳米颗粒表面修饰
支持超分子组装或响应型纳米系统构建
提供多级功能扩展能力
4. 靶向血管新生研究
cRGD可用于靶向血管新生相关内皮细胞
可用于研究肿瘤新生血管或炎症模型中的靶向机制
5. 药物和基因联合递送
DBCO可与Azide修饰的核酸或蛋白偶联
可实现药物-核酸联合递送
支持准靶向治疗策略开发
五、理化性质（参考）
外观：白色或类白色固体
分子量：可定制（PEG长度可调）
溶解性：水溶性良好，可溶于DMSO或PBS缓冲液
粒径：修饰纳米粒子可形成50–200 nm颗粒
储存条件：-20°C，避光干燥保存
六、使用建议
建议在无水条件下先溶解DBCO-PEG-cRGD，再与Azide修饰分子偶联
偶联反应温和，室温即可完成
用于纳米颗粒表面修饰时，可通过自组装或表面吸附方法
避免反复冻融以保证活性
适用于体外细胞实验及动物体内研究
七、发展前景
DBCO-PEG-cRGD 通过模块化整合DBCO的高效化学偶联能力、PEG的水溶性与cRGD的靶向功能，构建出一种可控、靶向、多功能的分子平台。其在纳米药物递送、肿瘤靶向治疗、血管新生研究及诊疗一体化领域具有重要潜力。
未来，DBCO-PEG-cRGD 可进一步拓展：
超分子响应型药物递送系统
药物-成像一体化诊疗平台
药物-核酸联合准治疗策略
临床前肿瘤靶向研究与转化应用
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质磷脂PEG（聚乙二醇修饰磷脂）系列产品的研发与供应，涵盖DSPE-PEG、DMPE-PEG、DPPE-PEG等多种磷脂PEG衍生物。公司提供多种末端功能化修饰，包括氨基（-NH₂）、羧基（-COOH）、马来酰亚胺（-MAL）、巯基（-SH）、生物素（-Biotin）等，满足不同科研领域在脂质体制备、纳米颗粒修饰、药物递送系统和靶向治疗中的多样化需求。产品纯度高、批次稳定，适用于药物载体设计、细胞膜模拟以及生物分子偶联等前沿应用，为科研人员提供可靠的实验材料和技术支持
相关产品：
DSPE-PEG2000-endo-BCN 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-环丙烷环辛炔
DOPE-Dansyl chloride 二油酰磷脂酰乙醇胺-丹磺酰氯
DSPE-PEG2000-Rhein 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-大黄酸
DSPE-PEG2000-Chol 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-胆固醇
DSPE-PEG2000-Silane 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-硅烷
联系我们：
邮箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
电话：18066853083
微信：18066853083
公司介绍：
西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
