DMPE-PEG-DOTA 肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体
产品名称:DMPE-PEG-DOTA 肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体
产品描述:
DMPE-PEG-DOTA 肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体
一、产品概述
DMPE-PEG-DOTA 是一种功能化磷脂-聚乙二醇衍生物,化学名称为 1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-聚乙二醇-DOTA。该分子由三部分组成:
DMPE(1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine):双饱和十四碳脂肪酸磷脂基团,能够稳定嵌入脂质体或脂质膜结构,为分子提供疏水锚。
PEG(聚乙二醇):连接脂质与大环配体的亲水链,具有延长血液循环时间、减少免疫系统识别及非特异性蛋白吸附的作用。
DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸):末端大环配体,可螯合多种金属离子(如 Gd³⁺、Cu²⁺、⁶⁴Cu、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu 等),用于医学成像、放射性标记及靶向药物载体功能化。
DMPE-PEG-DOTA 将脂质载体技术与大环金属螯合技术相结合,是纳米医学、分子影像学及放射性药物递送的理想工具。
二、化学结构与性质
DMPE-PEG-DOTA 的结构特点如下:
疏水段(DMPE):两条饱和脂肪酸链插入脂质体或纳米颗粒膜中,提高膜的稳定性。
亲水段(PEG):可选择不同分子量(常见 750 Da、2000 Da、5000 Da 等),在分子表面形成水化屏障,延缓血液循环中被清除,提高生物相容性。
功能端(DOTA):大环配体可与多种放射性或对比金属离子形成稳定螯合物,应用于核医学成像(PET/SPECT)、MRI 对比剂及靶向治疗载体。
物理化学性质:
外观:淡黄色或白色粉末
分子量:取决于 PEG 链长,一般在 2–6 kDa
溶解性:溶于氯仿、甲醇、DMSO 等有机溶剂;在水中有限溶解
稳定性:干燥低温(-20℃)避光保存,水溶液容易水解或自聚
三、产品特点
脂质体兼容性强:DMPE 段可顺利嵌入脂质膜或脂质体表面,确保载体稳定。
PEG 提供生物屏障:PEG 链有效减少非特异性吸附,延长血液循环时间,提高体内稳定性。
DOTA 功能强大:末端大环配体可与多种金属离子螯合,形成稳定金属-配体复合物,适合影像学及放射性标记研究。
多功能性:同时具有脂质载体整合性、PEG 隔离功能和金属螯合能力,便于构建多功能纳米医学平台。
四、应用领域
1. 医学影像与诊断
MRI 对比剂:DOTA 可螯合 Gd³⁺,构建脂质体型 MRI 对比剂,提高成像分辨率和血液循环时间。
核医学成像:螯合放射性同位素(⁶⁴Cu、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu)用于 PET/SPECT 成像,实现靶向诊断。
2. 靶向药物递送
DMPE-PEG-DOTA 可修饰脂质体或纳米颗粒表面,使药物载体同时具备靶向性、稳定性和可追踪性。
与肿瘤靶向*体或肽结合后,可实现准递送,提高药物在病灶部位的富集度,同时通过 DOTA 实现放射性或金属示踪。
3. 生物标记与追踪
DOTA 螯合金属离子后,脂质体或纳米颗粒可用于体内动态追踪、血液循环动力学研究及药物代谢分布分析。
PEG 链的调节可控制表面疏水/亲水性,优化体内分布和靶向能力。
4. 多功能纳米平台构建
DMPE-PEG-DOTA 可与其他功能性分子共用同一载体表面,如*体、荧光染料、活性肽等,构建多模态影像及治疗纳米平台。
支持联合诊疗(theranostics)策略,实现影像学诊断和药物治疗的一体化。
五、使用方法与注意事项
溶解与储存:
溶解于干燥有机溶剂(氯仿、DMF、DMSO)操作
避免与水直接接触,以防 PEG 链或 DOTA 自聚或降解
干燥、低温、避光保存,推荐 -20℃ 干燥冰箱
金属螯合:
DOTA 与金属离子结合通常在 pH 5–7 的缓冲条件下进行
控制温度(室温或 37℃)可提高螯合效率
避免过量金属离子,防止副反应或沉淀生成
脂质体修饰:
DMPE-PEG-DOTA 可通过脂质体薄膜水化或后插入法整合到脂质体膜
PEG 链长度及修饰密度可根据实验需求调节
处理过程中避免强酸、强碱及长时间暴露于水环境
安全性:
属生化试剂,操作时穿戴实验室防护装备
避免吸入粉尘或与皮肤直接接触
废液按有机溶剂及放射性废液处理规范处理
六、典型应用实例
放射性脂质体制备
DMPE-PEG-DOTA 融入脂质体后,可与 ⁶⁴Cu 或 ¹⁷⁷Lu 等放射性同位素螯合,用于肿瘤 PET/SPECT 成像及靶向放射治疗。
MRI 对比脂质体
DOTA 与 Gd³⁺ 螯合,制备血管长循环型 MRI 对比剂,可用于血管造影或肿瘤显像研究。
多模态纳米平台
同时引入 PEG 延长循环、DOTA 螯合金属示踪、脂质体载药,实现可视化药物递送与靶向治疗一体化。
七、总结
DMPE-PEG-DOTA 是一款高功能、多用途的脂质-PEG-大环配体衍生物,兼具以下特点:
脂质膜整合性:DMPE 提供稳定的疏水嵌入能力
PEG 保护效应:提高生物相容性和体内循环时间
DOTA 螯合能力:可用于金属螯合、放射性标记、MRI 对比及生物追踪
该产品在纳米医学、靶向药物递送、分子影像学及多功能纳米平台构建中具有广泛应用价值,是科研工作者开发多模态诊疗体系的重要工具。通过调节 PEG 链长及 DOTA 螯合金属类型,可实现个性化设计,满足基础研究和临床前实验需求。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质磷脂PEG(聚乙二醇修饰磷脂)系列产品的研发与供应,涵盖DSPE-PEG、DMPE-PEG、DPPE-PEG等多种磷脂PEG衍生物。公司提供多种末端功能化修饰,包括氨基(-NH₂)、羧基(-COOH)、马来酰亚胺(-MAL)、巯基(-SH)、生物素(-Biotin)等,满足不同科研领域在脂质体制备、纳米颗粒修饰、药物递送系统和靶向治疗中的多样化需求。产品纯度高、批次稳定,适用于药物载体设计、细胞膜模拟以及生物分子偶联等前沿应用,为科研人员提供可靠的实验材料和技术支持
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