GANT 61
作者：齐岳
发布时间：2023-09-15
09:03:05
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产品名称：GANT 61
产品描述：
| 产品描述 | GANT 61 is an inhibitor for Gli1 and Gli2. |
| 靶点活性 | GLI1:5 μM |
| 体外活性 | 携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠口服饲喂50 mg/kg GANT61,在实验第12天明显抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63％.在注射GLI1阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠中,GANT61诱导肿瘤生长退化,直到观察不到明显的肿瘤. |
| 体内活性 | GANT61以GLI依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖。30 μM GANT61导致急性髓系白血病细胞生长停滞和凋亡。GANT61对人结肠癌细胞系具有强大的细胞毒性,且消除集落生成。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61在人结肠癌细胞系的早期S期中诱导DNA复制的抑制,导致ATM-Chk2轴的DNA损伤信号传导和诱导细胞死亡。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高（如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联）。 |
| 激酶实验 | Dual Luciferase Assay: HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12×GliBSLuc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit. |
| 细胞实验 | BrdU Incorporation Assay. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96-well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed.(Only for Reference) |
| 别名 | GANT61, NSC 136476 |
| 分子量 | 429.6 |
| 分子式 | C27H35N5 |
| CAS No. | 500579-04-4 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 21.5 mg/mL (50 mM)
Ethanol: 43 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
