Bexarotene
作者：齐岳
发布时间：2023-09-14
09:04:18
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产品名称：Bexarotene
产品描述：
| 产品描述 | Bexarotene is a retinoid analogue that is used to treat the skin manifestations of cutaneous T cell lymphoma (CTCL). |
| 体外活性 | Bexarotene抑制MMTV-erbB2的小鼠中浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展.Bexarotene明显预防动物模型中ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低. |
| 体内活性 | Bexarotene抑制CTCL细胞系（MJ,HUT78和11 h）中类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。1 mM和10 mM Bexarotene处理CTCL细胞系（MJ,HUT78和11 h）中96小时,以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶,但对所有三种CTCL系中Fas/Fas配体和bcl-2蛋白的表达没有明显影响。Bexarotene在HH和Hut-78细胞中诱导活力丧失和更显著抑制克隆形成增殖,而MJ系表现出抗性。 |
| 激酶实验 | Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel |
| 别名 | 蓓萨罗丁, LGD1069, 贝沙罗汀, Targretin, Ro 26-4455 |
| 分子量 | 348.49 |
| 分子式 | C24H28O2 |
| CAS No. | 153559-49-0 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 34.9 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 7 mg/mL (20 mM)),with gentle warming
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
