URMC-099
作者：齐岳
发布时间：2023-09-14
09:02:12
点击数：
产品名称：URMC-099
产品描述：
| 产品描述 | URMC-099 is an orally bioavailable, brain penetrant MLK inhibitor (IC50: 19/42/14/150 nM, for MLK1/MLK2/MLK3/DLK), and also inhibits LRRK2 activity (IC50: 11 nM). |
| 靶点活性 | MLK2:42nM, MLK1:19nM, MLK3:14nM, DLK:150 nM |
| 体外活性 | URMC-099（10 mg/kg, i.p. ）可减少体内炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应.URMC-099在小鼠体内,表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性.URMC099明显减少野生型小鼠体内中性粒细胞通过fMLP进入腹膜. |
| 体内活性 | URMC-099可降低体外实验中fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。URMC-099还对小胶质细胞中脂多糖诱导的TNFα释放,以及人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放有抑制作用。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。 |
| 激酶实验 | HDAC IC50 Profiling: The in vitro inhibitory activity of compounds against seven human HDAC isoforms (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8, and 11) are performed with a fluorescent based assay according to the company's standard operating procedure. The IC50 values are determined using 10 different concentrations with 3-fold serial dilution starting at 10 μM. TSA and vorinostat are used as reference compounds. |
| 分子量 | 421.54 |
| 分子式 | C27H27N5 |
| CAS No. | 1229582-33-5 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: <1 mg/mL
Ethanol: 6 mg/mL (14.2 mM)
DMSO: 75 mg/mL (177.9 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
联系我们：
邮箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
电话：18066853083
微信：18066853083
公司介绍：
西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
