Sapanisertib
作者：齐岳
发布时间：2023-09-14
08:58:12
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产品名称：Sapanisertib
产品描述：
| 产品描述 | INK 128 is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity. |
| 靶点活性 | PI3Kγ:221 nM, mTOR:1.4 nM(Ki), PI3Kα:219 nM, PI3Kδ:230 nM |
| 体外活性 | 每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果. |
| 体内活性 | INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。 |
| 激酶实验 | mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model. |
| 细胞实验 | PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve). |
| 别名 | 沙帕色替, INK 128, TAK-228, MLN0128 |
| 分子量 | 309.33 |
| 分子式 | C15H15N7O |
| CAS No. | 1224844-38-5 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 2 mg/mL (6.46 mM)
DMSO: 58 mg/mL (187.5 mM)
H2O: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
