PFK-015
作者：齐岳
发布时间：2023-09-13
17:31:59
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产品名称：PFK-015
产品描述：
| 产品描述 | PFK-015 is an effective inhibitor of PFKFB3 (IC50: 110 nM) and inhibits PFKFB3 activity in Y cells (IC50: 20 nM). |
| 靶点活性 | PFKFB3:20 nM, PFKFB3:110 nM |
| 体外活性 | PFK-015（25 mg/kg,i.p.）对同源小鼠体内LLC肿瘤的生长、转移扩散及葡萄糖代谢具有抑制作用.在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中,PFK-015与公认化疗药物的抗癌效果相似.PFK-015有适当的体内药代动力学性质. |
| 体内活性 | 在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中,PFK-015可使F26BP、葡萄糖摄取及细胞内腺嘌呤核苷三磷酸水平降低。PFK-015还对一系列癌细胞的生长具有明显的抑制作用。 |
| 激酶实验 | Recombinant PFKFB3 assay: Kinase reactions are conducted by incubating 13 ng of recombinant human PFKFB3 protein in a reaction mix containing 10 μmol/L ATP, 10 μmol/L F6P, and either dimethyl sulfoxide (DMSO) vehicle control, 3PO, or PFK15 for 1 hour at room temperature. Kinase activity is measured with the Adapta Universal Kinase Assay per manufacturer |
| 细胞实验 | Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate. (Only for Reference) |
| 别名 | PFK15, PFK 015 |
| 分子量 | 260.29 |
| 分子式 | C17H12N2O |
| CAS No. | 4382-63-2 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 26 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
