Paroxetine hydrochloride
作者：齐岳
发布时间：2023-09-13
17:21:47
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产品名称：Paroxetine hydrochloride
产品描述：
| 产品描述 | Paroxetine hydrochloride is a serotonin uptake inhibitor that is effective in the treatment of depression. |
| 靶点活性 | GRK2:14 μM |
| 体外活性 | Paroxetine在ED50 1-3 mg/kg PO）可防止对氯苯丙胺（PCA）在大鼠脑中的5-HT消耗作用,表明体内5-HT摄取受阻.Paroxetine对离体大鼠下丘脑突触体产生剂量相关的[3H] -5-HT摄取抑制（ED50 = 1.9 mg/kg）,对[3H] -l-去甲肾上腺素（NA）摄取影响很小（ED50大于30 mg/kg）. |
| 体内活性 | 1-300 μM Paroxetine导致ACSF超融合脑干切片中DRN血清素能神经元放电速率浓度依赖性降低,IC50值为1.4 μM。Paroxetine是地昔帕明羟基化的高度有效的抑制剂,抑制常数（Ki）为2 mM,表明其抑制效力比氟西汀或诺氟西汀更强。Paroxetine在大鼠皮层和体外下丘脑突触中,是一种[3H]-5-羟色胺（5-HT）的有效的（Ki=1.1 nM）和特异性抑制剂。Paroxetine显然通过增加细胞外区室中5-HT的浓度来发挥其抗抑郁活性,由此增强血清素能神经传递。 Paroxetine通过形成代谢物中间体复合物来灭活CYP2D6。 |
| 细胞实验 | Paroxetine is dissolved in DMSO. Cell viability is determined by the tetrazolium salt 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. BV2 and primary microglial cells are initially seeded into 96-well plates at a density of 1×104 cells/well and 5×104 cells/well, respectively. Following treatment, MTT (5 mg/mL in PBS) is added to each well and incubated at 37°C for four hours. The resulting formazan crystals are dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO). The optical density is measured at 570 nm, and results are expressed as a percentage of surviving cells compared with the control. |
| 别名 | BRL29060A, FG-7051, BRL29060 hydrochloride, 盐酸帕罗西汀, Paroxetine HCl |
| 分子量 | 365.83 |
| 分子式 | C19H21ClFNO3 |
| CAS No. | 78246-49-8 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: 10 mg/mL (27.33 mM)
Ethanol: 35 mg/mL (95.67 mM)
DMSO: 73 mg/mL (199.54 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
