Ranolazine dihydrochloride
作者：齐岳
发布时间：2023-09-13
17:14:02
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产品名称：Ranolazine dihydrochloride
产品描述：
| 产品描述 | Ranolazine(RS-43285), an antianginal agent, can treat arrhythmia via a novel mechanism of action (inhibition of the late phase of the inward sodium current), and do not affect blood pressure or heart rate. |
| 靶点活性 | IKr:12 μM (IC50), INa:6 μM (IC50) |
| 体外活性 | 在工作心脏中, Ranolazine（10 μM）显著加强葡萄糖氧化程度（1.5~3倍）,其中葡萄糖对整体ATP产生的贡献较低（低钙,高FA,胰岛素）,高的（高钙,低FA,起搏）,或者中间.在常氧Langendorff心（高钙,低FA;15 mL/min）中,Ranolazin亦可增加葡萄糖氧化,使流量降低至7、3 和0.5 mL/min.在再灌注缺血工作心脏中,Ranolazine显着改善的功能结果与葡萄糖氧化的显著增加相关,还和再灌注对照组（相对于缺血前）相比增加的FA氧化逆转以及小但显着增加的糖酵解相关. |
| 体内活性 | Ranolazine（5 mM和10 mM）可逆缩短抽动收缩的持续时间,并取消了后收缩。Ranolazine更多的结合于失活状态的钠通道。在心肌细胞中,Ranolazine选择性抑制后期I（钠）使钠离子依赖的钙超载降低,并使心室再极化和收缩衰减,这与心脏衰竭及缺血/再灌注损伤的异常具有相关性。 在狗的左心室肌细胞中,通过浓度依赖性方式Ranolazine能够可逆地缩短肌细胞在0.25/0.5赫兹刺激下的动作电位持续时间。 |
| 别名 | 盐酸雷诺嗪, 雷诺嗪二盐酸盐, RS 43285, Ranolazine 2HCl |
| 分子量 | 500.46 |
| 分子式 | C24H35Cl2N3O4 |
| CAS No. | 95635-56-6 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 50.1 mg/mL (100 mM)
H2O: 50.1 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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