MLN0905
作者：齐岳
发布时间：2023-09-13
09:13:16
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产品名称：MLN0905
产品描述：
| 产品描述 | MLN0905 is an effective PLK1 inhibitor(IC50=2 nM). |
| 靶点活性 | PLK1:2 nM |
| 体外活性 | 在携带HT-29异种移植物的裸鼠中,口服MLN0905（6.25 mg / Kg-50 mg / Kg）能够在治疗48小时后,表现剂量依赖的药效反应.在携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠中,口服MLN0905（3.12 mg / Kg-6.25 mg / Kg）在治疗后8小时表现药效反应. |
| 体内活性 | MLN0905是PLK1抑制剂（IC50=2 nM）。 LN0905抑制细胞有丝分裂（EC50=9 nM）。在HT-29细胞中（LD50=22 nM）,MLN0905能够抑制细胞增殖。在一组淋巴瘤细胞中（IC50=3 - 24 nM）,MLN0905能够抑制细胞活力。 |
| 激酶实验 | PLK1 Flash Plate Assay: The human PLK1 enzymatic reaction totaling 30μL contained 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10% glycerol, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi [γ- 33 P]-ATP, 4 μM peptide substrate (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), and 10 nM recombinant human PLK1[2–369]T210D. The enzymatic reaction mixture, with or without PLK inhibitors, is incubated for 2.5 h at 30℃before termination with 20μL of 150 mM EDTA. Then 25μL of the stopped enzyme reaction mixture is transferred to a 384-well streptavidin coated Image FlashPlate and incubated at room temperature for 3 h. The Image Flash Plate wells are washed three times with 0.02% Tween-20 and then read on the Perkin-Elmer Viewlux. |
| 别名 | PLK1 Inhibitor |
| 分子量 | 486.56 |
| 分子式 | C24H25F3N6S |
| CAS No. | 1228960-69-7 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: <1 mg/mL
DMSO: 90 mg/mL (185 mM)
H2O: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
