Mdivi-1
作者：齐岳
发布时间：2023-09-13
09:11:40
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产品名称：Mdivi-1
产品描述：
| 产品描述 | Mdivi-1 is a selective cell-permeable inhibitor of mitochondrial division DRP1 (dynamin-related GTPase) and mitochondrial division Dynamin I (Dnm1) (IC50: 1-10 μM). |
| 靶点活性 | Dnm1 GTPase:1 μM-10 μM |
| 体外活性 | 在节细胞层,Mdivi-1具有强烈的免疫反应性.在缺血诱导12小时后的GCL中,Mdivi-1可使蛋白表达增加.Mdivi-1使GFAP蛋白表达显著降低,并但不改变Drp1蛋白表达.在正常的小鼠视网膜中,Mdivi-1主要分布在内网层、节细胞层、外网层及内核层.在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中,Mdivi-1和胶质纤维酸性蛋白的蛋白表达会明显增加.Mdivi-1可阻断缺血视网膜中的细胞凋亡,并使缺血两周后的RGC存活率显著增加. |
| 体内活性 | Mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性和自组装（IC50<10 μM）。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地抑制了C8-Bid和STS诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。Mdivi-1抑制酵母Dnm1和人源Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),且高效可逆地诱导线粒体融合进一个巢样的结构。在细胞中,Mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性从而抑制细胞凋亡。Mdivi-1大体上代表了一类治疗中风、心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。 |
| 激酶实验 | All GTPase assay reactions are started in a 200 μL volume, of which 150 μL is placed into the well of a 96-well plate. Depletion of NADH, as monitored by reading the A340 of the reaction, is measured every 20 s for a total of 40 min using a SpectraMAX 250 96-well plate reader. Spectrophotometric data are transferred to Excel and the measured steady state depletion of NADH over time is converted to protein activity. |
| 细胞实验 | Mdivi-1 is dissolved in DMSO. YPGlycerol plates are topped with 10 mL YPGlycerol containing 1% low melt agar and 75 μM mdivi-1, and cells are spotted 12 hours later using a 48 well pinning device. After pinning cells, plates are incubated at 24°C or 37°C and imaged using an Eagle Eye II imaging system. |
| 别名 | Mitochondrial division inhibitor 1 |
| 分子量 | 353.22 |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| CAS No. | 338967-87-6 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 35.3 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
