Betulinic acid
产品名称:Betulinic acid
产品描述:
植物来源 | 天然产物 > 桦木科 > 桦木属 |
结构类型 | 天然产物 > 萜类 |
产品描述 | Betulinic acid is a pentacyclic lupane-type triterpene derivative of betulin (isolated from the bark of Betula alba, the common white birch) which has antiretroviral, antimalarial, and anti-inflammatory properties, as well as a more recently discovered potential as an anticancer agent, by inhibition of topoisomerase. |
靶点活性 | HIV-1:1.4 μM(EC50), Aminopeptidase N:7.3 μM, Eukaryotic topoisomerase I:5 μM |
体外活性 | 在无胸腺裸鼠LNCaP细胞中,Betulinic acid对前列腺癌细胞和肿瘤(异种移植)的生长有抑制效果,该作用部分是由于蛋白酶依赖性Sp1/3/4及一些SP-调节基因的下调. |
体内活性 | 作为抗黑色素瘤剂,Betulinic acid可抑制氨肽酶N的活性(IC50:7.3 μM)。通过阻断H9淋巴细胞中HIV复制(EC50:1.4 μM)和未感染的H9细胞生长(IC50:13 μM)的抑制,Betulinic acid产生抗HIV活性。Betulinic acid还是十分有潜力的抗肿瘤候选药物,对真核生物拓扑异构酶I的活性有抑制作用(IC50:5 μM)。 |
激酶实验 | Topoisomerase I-DNA interaction: Annealed 25-mer duplex of oligonucleotide-1 and oligonicleotide-2 is incubated with 25 or 50 units of rat liver topoisomerase I at 8 °C for 15 min in the presence or absence of betulinic acid in binding buffer. After incubation the reaction mixtures are electrophoresed in 7% non-denaturing polyacrylamide gel at 4 °C in 0.167 × TBE buffer and DNA bands are stained with ethidium bromid |
别名 | Lupatic acid, 白桦脂酸, Betulic acid, 桦木酸, ALS-357 |
分子量 | 456.71 |
分子式 | C30H48O3 |
CAS No. | 472-15-1 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 10 mg/mL (21.89 mM)
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 16 mg/mL (35 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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