Carbamazepine
作者：齐岳
发布时间：2023-09-12
09:13:49
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产品名称：Carbamazepine
产品描述：
| 产品描述 | Carbamazepine is a tricyclic compound chemically related to tricyclic antidepressants (TCA) with anticonvulsant and analgesic properties. Carbamazepine exerts its anticonvulsant activity by reducing polysynaptic responses and blocking post-tetanic potentiation. Its analgesic activity is not understood; however, carbamazepine is commonly used to treat pain associated with trigeminal neuralgia. |
| 靶点活性 | sodium channel:131 μM |
| 体外活性 | Carbamazepine（25 mg/kg）处理可显著增加细胞内海马多巴胺,3,4 - 二羟基苯丙氨酸（多巴）,纹状体,高香草酸和3,4 - 二羟基苯乙酸的水平,该作用与药物浓度相关,但Carbamazepine（50 mg/kg）处理则能明显降低整体海马 HVA和纹状体 DOPA及DA水平,但是不影响海马 DA, DOPA 和DOPAC水平,及整体 纹状体 DOPAC 和HVA.Carbamazepine（100 mg/kg,i.p.）剂量依赖性地明显提高大鼠血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度. |
| 体内活性 | 在蟾毒素存在时,Carbamazepine没有改变蝎毒素（125I-标记）结合到突触体中, 但是加入1.25 μM蟾毒素, Carbamazepine浓度依赖性抑制蟾毒素依赖的蝎毒素结合的提高（IC50：260 μM）,通过毒素生物碱结合位点调节, 对[3H]蛤蚌毒素结合没有影响。作用于大鼠脑突触时,Carbamazepine抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate与电压敏感的钠离子通道位点受体结合（IC50：131 μM）, 从而使钠离子通道离子流活性降低。因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,Carbamazepine尽管会降低受体亲和力但不会改变从[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,表明[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate的结合对抗惊厥的间接变构有抑制作用。 |
| 别名 | 卡马西平, NSC 169864 |
| 分子量 | 236.27 |
| 分子式 | C15H12N2O |
| CAS No. | 298-46-4 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 44 mg/mL (186.2 mM)
Ethanol: 15 mg/mL (63.5 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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