Piceatannol
作者：齐岳
发布时间：2023-09-11
09:07:15
点击数：
产品名称：Piceatannol
产品描述：
| 植物来源 | 天然产物 > 松科 > 云杉属 |
| 产品描述 | Piceatannol is an anti-inflammatory, immunomodulatory and antiproliferative agent. It inhibits p56lck and syk protein tyrosine kinases and inhibits NF-κB activation and gene expression of TNF-induced. It is synthetic from the conversion of resveratrol by cytochrome P450 1B1. |
| 靶点活性 | PKC:8 μM, MLCK:12 μM, cAK:3 μM |
| 体外活性 | 在治疗患有葡聚糖硫酸钠诱导的BALB/c结肠炎小鼠模型时,口服给药Piceatannol会明显改善结肠结构破坏情况,明显减少炎症介质产生量（如一氧化氮, 前列腺素E2和前炎症细胞因子）,并且会引起结肠髓MPO活性明显降低.在2型糖尿病db/db 小鼠模型中,Piceatannol会抑制早期血糖水平的升高,在晚期可以改善糖耐量受损症状. |
| 体内活性 | 在肥大细胞中,Piceatannol是一种有效的组胺释放抑制剂。Piceatannol选择性抑制肥大细胞中的Syk从而阻断受体介导的下游细胞应答,包括对1,4,5-IP3分泌、合成,胞膜边缘波动以及运输的抑制。Piceatannol对Syk的抑制效果比对Lyn高10倍左右。RBL-2H3 细胞经Piceatannol处理后,抗原刺激的Syk和其它大部分细胞蛋白的磷酸化会受到强烈抑制,但对不影响受体γ或β亚型的磷酸化, 这种抑制呈剂量依赖性。Piceatannol也可以有效地抑制 CDPK,MLCK,PKC和PKA（IC50 分别为：19 μM,12 μM,8 μM,3 μM）。Piceatannol对IFNα诱导的 STAT3/5酪氨酸磷酸化具有选择性抑制作用, 但不影响STAT1/2, 同时对 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化有选择性抑制作用,但不影响Tyk2和 IFNAR2。Piceatannol 通过激活半胱天冬酶3和线粒体通透性改变可以有效地诱导BJAB Burkitt样淋巴瘤细胞凋亡,ED50 为 25 μM,这一过程实现而不依赖CD95/Fas信号通路。Piceatannol抑制TNF, H2O2, PMA, 脂多糖, 冈田酸和神经酰胺诱导的NF-κB 激活。Piceatannol抑制TNF诱导的NF-κB依赖性报告基因（基质金属蛋白酶- 9, 环氧酶-2和 cyclin D1）表达,该过程通过阻断TNF诱导的IκBαof、p65磷酸化,p65核转位以及IκBα激酶激活实现,而不依赖酪氨酸激酶。 Piceatannol 通过三磷酸腺苷竞争性方式直接结合胞内磷脂酰肌醇激酶进而抑制酶活性,其抗硬化效果比resveratrol的抗动脉粥样更好。Piceatannol抑制雄激素依赖或不依赖的CaP 细胞增殖,同时能使mTOR和其关键效应器 AKT和eIF4EBP-1的表达明显下降。 |
| 激酶实验 | In Vitro Protein-tyrosine Kinase Assays: Recombinant Syk is expressed in baculovirus-infected St9 cells. Assays of recombinant Syk activity are carried out using angiotensin I peptide as substrate. The enzyme activities of recombinant Syk are measured by phosphorylation of angiotensin I peptide in the presence of various concentrations of Piceatannol. |
| 细胞实验 | Cells are exposed to increasing concentrations of Piceatannol. For the determination of cell proliferation, cells are assayed at 72 hours by trypan blue exclusion using a hemocytometer. After 1 week, colonies are stained with 1.25% crystal violet and quantified by measuring the absorbance at 595 nm. (Only for Reference) |
| 别名 | 白皮杉醇, Astringenin, trans-Piceatannol |
| 分子量 | 244.24 |
| 分子式 | C14H12O4 |
| CAS No. | 10083-24-6 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 24.4 mg/mL (100 mM)
DMSO: 24.4 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
联系我们：
邮箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
电话：18066853083
微信：18066853083
公司介绍：
西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
