Pranlukast
作者：齐岳
发布时间：2023-09-07
09:22:13
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产品名称：Pranlukast
产品描述：
| 产品描述 | Pranlukast is a cysteinyl leukotriene receptor-1 antagonist. It antagonizes or reduces bronchospasm caused, principally in asthmatics, by an allergic reaction to accidentally or inadvertently encountered allergens. |
| 靶点活性 | LTC 4:5640 nM (Ki), LTD 4:0.99 nM (Ki), LTE 4:0.63 nM (Ki) |
| 体外活性 | Pranlukast在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中明显减少损伤体积,并提高神经元密度.Pranlukast在小鼠的缺血性半球中,还明显地使疤痕壁变薄. |
| 体内活性 | 5 mM Pranlukast或Zafirlukast在致敏豚鼠气管中,明显抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式明显抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mM 扎鲁司特最大的抑制为78%,IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中抑制NF-κB的活化,抑制率分别为40％与30％；和MK-571剂量依赖性抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制脂多糖诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate诱导的NF-κB活化。Pranlukast在NCI-H292细胞中,通过逆转录 - 聚合酶链反应明显抑制脂多糖诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞脂多糖诱导MUC2基因的表达。 |
| 别名 | 普鲁司特, 普仑司特, ONO-1078 |
| 分子量 | 481.5 |
| 分子式 | C27H23N5O4 |
| CAS No. | 103177-37-3 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 24.1 mg/mL (50 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
