Ritonavir
作者：齐岳
发布时间：2023-09-05
08:53:58
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产品名称：Ritonavir
产品描述：
| 产品描述 | Ritonavir is a peptidomimetic agent that inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases. Ritonavir is highly inhibited by serum proteins but boosts the effect of other HIV proteases by blocking their degradation by cytochrome P450. |
| 体内活性 | Ritonavir是有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM；硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM）。Ritonavir是CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化的强效抑制剂（Ki：19 nM）,还可抑制甲苯磺丁脲的羟基化（IC50：4.2 μM）。Ritonavir对CYP2D6 (IC50：2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50：8.0 mM)介导的反应也有抑制作用。Ritonavir会提高未感染人PBMC培养物的细胞活性。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir溶出（IC50：0.2 μM）,表明Ritonavir与p-糖蛋白亲和力较高。Ritonavir显著抑制人类肝微粒体ABT-378代谢（Ki：13 nM）。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A（IC50：1.1和4.6 μM）。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对细胞凋亡（与低水平caspase-1表达相关）的敏感性,降低caspase-3的活性,并减少膜联蛋白着色。在无毒浓度下,Ritonavir抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子的诱导作用,且呈时间和剂量相关性。 |
| 别名 | ABT 538, RTV, 利托那韦, Abbott 84538, A 84538 |
| 分子量 | 720.96 |
| 分子式 | C37H48N6O5S2 |
| CAS No. | 155213-67-5 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 14.4 mg/mL (20 mM)),with gentle warming
Ethanol: 7.2 mg/mL (10 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
